建谊生技股份有限公司王龙虎获国家专利权
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龙图腾网获悉建谊生技股份有限公司申请的专利右美托咪定盐酸盐的制造方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116332852B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211606883.1,技术领域涉及:C07D233/58;该发明授权右美托咪定盐酸盐的制造方法是由王龙虎;吴昌容;张译文设计研发完成,并于2022-12-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本右美托咪定盐酸盐的制造方法在说明书摘要公布了:本发明有关于一种右美托咪定盐酸盐的制造方法,其利用右旋或左旋酒石酸作为拆分试剂,并以水作为拆分溶剂,可由右美托咪定酒石酸盐一次拆分出S构型右美托咪定右旋酒石酸盐后,再置换成盐酸盐。此方法不仅简化工艺、大幅减少有机溶剂的用量,且母液回收工艺不须使用有机溶剂,借此提供纯度高、产率高、减少有机溶剂用量且能回收母液的右美托咪定酒石酸盐。
本发明授权右美托咪定盐酸盐的制造方法在权利要求书中公布了:1.一种右美托咪定盐酸盐的制造方法,其特征在于,包含: 将右美托咪定右旋酒石酸盐于10℃至30℃加入一拆分溶剂中,以形成一第一混合物,其中该右美托咪定右旋酒石酸盐包含消旋体右美托咪定右旋酒石酸盐及或浓化R构型右美托咪定右旋酒石酸盐,该拆分溶剂为水,且该拆分溶剂与该右美托咪定右旋酒石酸盐的体积重量比mLg为10至20; 对该第一混合物进行一第一过滤步骤,以获得一第一滤液; 将该第一滤液在0℃至10℃进行至少一再结晶步骤及一第二过滤步骤,以获得一第一固体中间产物以及一第一母液,其中该第一固体中间产物为S构型右美托咪定右旋酒石酸盐,且该第一固体中间产物的一手性纯度为不低于97%; 对该第一母液进行至少一回收步骤,包含: 对该第一母液进行一浓缩步骤,以获得一第一浓缩母液,其中该第一浓缩母液包含不大于50重量%的水; 对该第一浓缩母液进行一第三过滤步骤,以获得一第二滤液;以及 对该第二滤液进行该再结晶步骤,以获得一第二固体中间产物以及一第二母液,其中该第二固体中间产物为S构型右美托咪定右旋酒石酸盐,且该第二固体中间产物的一手性纯度为不低于97%;以及 进行一换盐步骤,包含: 将该第一固体中间产物及该第二固体中间产物加入乙醇或丁酮,以形成一第二混合物;以及 将该第二混合物加入含有盐酸的乙醇溶液或含有盐酸的丁酮溶液,以获得S构型右美托咪定盐酸盐。
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