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浙江工业大学李坚军获国家专利权

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龙图腾网获悉浙江工业大学申请的专利一种制备扎维吉泮中间体的新方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119306698B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411397178.4,技术领域涉及:C07D401/04;该发明授权一种制备扎维吉泮中间体的新方法是由李坚军;刘孟祥;陈德响;马良秀;贺志良设计研发完成,并于2024-10-09向国家知识产权局提交的专利申请。

一种制备扎维吉泮中间体的新方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种制备扎维吉泮中间体的新方法,该中间体为3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑二氢喹啉‑2‑酮盐酸盐,该中间体制备方法为:以哌啶‑4‑乙酸衍生物和苯胺为起始原料,依次经缩合反应、环化反应、水解反应制得3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑二氢喹啉‑2‑酮盐酸盐。本发明的制备方法步骤简短,原料廉价易得,成本较低,避免深冷反应,对设备要求低,产物收率和纯度较高,适合工业化生产。

本发明授权一种制备扎维吉泮中间体的新方法在权利要求书中公布了:1.一种制备扎维吉泮中间体的新方法,所述中间体为3-哌啶-4-基-1,2-二氢喹啉-2-酮盐酸盐,其结构式如式Ⅰ所示,以哌啶-4-乙酸衍生物Ⅱ和苯胺Ⅲ为起始原料,依次经缩合反应、环化反应、水解反应制得3-哌啶-4-基-1,2-二氢喹啉-2-酮盐酸盐Ⅰ,其特征在于所述中间体制备的新方法包括如下步骤: 1将式Ⅱ与式Ⅲ所示化合物加入溶剂A中,在缩合试剂、辅助缩合试剂及碱的作用下发生缩合反应,反应结束后,稀盐酸洗涤、水洗、饱和氯化钠溶液洗涤、无水硫酸钠干燥、浓缩、纯化得到式Ⅳ所示化合物; 2然后在已经制备好的Vilsmeier试剂中加入1步骤中得到的式Ⅳ所示化合物进行环化反应,反应结束后,浓缩除去三氯氧磷,加入二氯甲烷,过滤除去固体,用碱调pH值、分液、浓缩、纯化得到式Ⅴ所示化合物; 3将2步骤得到的式Ⅴ所示化合物加入浓盐酸中进行水解反应,反应结束浓缩除去盐酸,过滤、纯化得到式Ⅰ所示化合物; 其反应过程如下: 式Ⅰ中,R为叔丁氧羰基或苄氧羰基。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人浙江工业大学,其通讯地址为:310014 浙江省杭州市拱墅区潮王路18号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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