上海药坦药物研究开发有限公司陈晓冬获国家专利权
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龙图腾网获悉上海药坦药物研究开发有限公司申请的专利一种艾乐替尼中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117466773B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311442475.1,技术领域涉及:C07C253/30;该发明授权一种艾乐替尼中间体的制备方法是由陈晓冬;张国安;于海洋;刘学军设计研发完成,并于2023-11-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种艾乐替尼中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种艾乐替尼中间体的制备方法。本发明具体公开了一种如式III所示的化合物的制备方法,其包括以下步骤:将含有如式I所示的化合物的反应液加入含有如式IX所示的化合物的反应液中,发生如下所示的取代反应,得如式III所示的化合物。采用本申请艾乐替尼中间体的制备方法,可避免采用价格昂贵的试剂,节省成本,且化合物III的产率得到了显著提升,有利于工业化生产。
本发明授权一种艾乐替尼中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种如式III所示的化合物的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤: 将含有如式I所示的化合物的反应液加入含有如式IX所示的化合物的反应液中,发生如下所示的取代反应,得如式III所示的化合物; 所述含有如式I所示的化合物的反应液包括如式I所示的化合物、缩合活化剂和有机溶剂; 所述含有如式IX所示的化合物的反应液包括如式IX所示的化合物、有机碱和有机溶剂; 所述缩合活化剂为DCC,CDI或EDC; 所述有机碱为三乙胺或二异丙基乙胺; 所述缩合活化剂与所述如式I所示的化合物的摩尔比为1.0-1.5:1; 所述有机碱与如式IX所述化合物的摩尔比为1-2:1; 所述如式I所示的化合物和所述如式IX所示的化合物的摩尔比为0.5-1.5:1; 所述取代反应的反应温度为60-80℃;
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