金沂蒙集团有限公司;临沂大学张振华获国家专利权
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龙图腾网获悉金沂蒙集团有限公司;临沂大学申请的专利一种2-烷基取代1, 3, 4-恶二唑杂环化合物及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119409659B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411562477.9,技术领域涉及:C07D271/10;该发明授权一种2-烷基取代1, 3, 4-恶二唑杂环化合物及其制备方法是由张振华;张超;李雪梅;马晓丽;孟令宗设计研发完成,并于2024-11-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种2-烷基取代1, 3, 4-恶二唑杂环化合物及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种2‑烷基取代1,3,4‑恶二唑杂环化合物及其制备方法,属于有机合成技术领域。本发明利用廉价的铜催化体系,经历自由基反应历程,实现酰胺烷基碳氢键与1,3,4‑恶二唑杂环化合物的远程杂芳香化反应,提供一条高效高选择性2‑烷基取代1,3,4‑恶二唑杂环化合物的合成方法。该方法避免使用昂贵的过渡金属催化剂,且反应底物易得,避免使用预先官能团化的底物,直接通过双碳氢键活化策略合成2‑烷基取代1,3,4‑恶二唑杂环化合物,该制备方法易于操作,反应条件温和,后处理简便,反应效率高,区域选择性好,底物实用性范围广。
本发明授权一种2-烷基取代1, 3, 4-恶二唑杂环化合物及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种2-烷基取代1,3,4-恶二唑杂环化合物的制备方法,其特征在于,它包括以下步骤:氮气氛围下,将1,3,4-恶二唑类化合物、催化剂、碱、配体化合物和反应溶剂分别加入到反应容器中,然后再将N-氟代苯甲酰胺类化合物加入到混合物中,反应混合物磁力搅拌下于60℃下反应20-24h,反应结束后沉淀物过滤除去,并用二氯甲烷洗涤,滤液经蒸发后,残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化,即得终产物2-烷基取代1,3,4-恶二唑杂环化合物; 所述1,3,4-恶二唑类化合物具有如下所示的结构: 其中Ar为苯基,3-甲苯基,4-氟苯基,4-氯苯基,4-溴苯基,4-甲氧苯基,4-三氟甲基苯基,2-萘基或2-呋喃基中的一种; 所述催化剂为碘化亚铜,氯化亚铜,溴化亚铜,醋酸亚铜,噻吩-2-甲酸铜中的一种; 所述配体化合物为2,2联吡啶、1,10-菲啰啉、L1、L2、L3中的一种,其中L1、L2、L3具有如下结构: 所述碱为叔丁醇钾、乙醇钠、叔丁醇钠中的一种; 所述N-氟代苯甲酰胺类化合物具有如下式所述结构: 其中, R1为氢原子,2-甲基,3-甲基,4-甲基,5-甲基,5-溴取代基中的一种; R2为叔丁基; R3为氢原子或甲基。
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