江西君业生物制药有限公司张峥斌获国家专利权
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龙图腾网获悉江西君业生物制药有限公司申请的专利一锅法制备氟维司群中间体N-3的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119431482B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411347913.0,技术领域涉及:C07J1/00;该发明授权一锅法制备氟维司群中间体N-3的方法是由张峥斌;昝力;余丽平;张杰锋;周海亮;朱海婷;魏倩倩设计研发完成,并于2024-09-26向国家知识产权局提交的专利申请。
本一锅法制备氟维司群中间体N-3的方法在说明书摘要公布了:本发明提供一锅法制备氟维司群中间体N‑3的方法,其以氟维司群中间体N‑5为原料,通过一锅法实现溴取代和A环芳构化两步连续反应生成维司群中间体N‑3;所述一锅法具体包括:反应容器中加入溶解于有机溶剂中的氟维司群中间体N‑5,氮气置换后加入溴代试剂,在常温下进行溴代反应;反应结束后直接加入催化剂,在常温下发生A环芳构化反应;加入硫脲水溶液和甲苯溶剂进行后处理,有机相分层浓缩得到维司群中间体N‑3粗品,分离提纯后得到维司群中间体N‑3。本发明通过一锅法实现溴取代和A环芳构化两步连续反应,缩短了工艺流程,有效减少了反应过程中所需的有机溶剂,降低了反应过程产生的废水量,此外还提高了维司群中间体N‑3的收率和纯度。
本发明授权一锅法制备氟维司群中间体N-3的方法在权利要求书中公布了:1.一锅法制备氟维司群中间体N-3的方法,其特征在于,所述方法以氟维司群中间体N-5为原料,通过一锅法实现溴取代和A环芳构化两步连续反应生成维司群中间体N-3; 所述氟维司群中间体N-5的结构如下式所示: ; 其中,R为OTBS、OTMS、OTES中任意一种; 所述维司群中间体N-3的结构如下式所示: ; 所述一锅法具体包括: 反应容器中加入溶解于有机溶剂中的所述氟维司群中间体N-5,氮气置换后,在20℃~40℃加入溴代试剂,在常温下进行溴代反应;所述溴代试剂采用二溴三苯基膦,所述有机溶剂采用乙腈; 在溴代反应结束后直接加入催化剂,在常温下发生A环芳构化反应; 在A环芳构化反应产物加入硫脲水溶液和甲苯溶剂进行后处理,有机相分层浓缩得到维司群中间体N-3粗品,分离提纯后得到维司群中间体N-3。
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