买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

龙图腾网获悉海南卓科制药有限公司申请的专利一种布美他尼的制备工艺获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119954694B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-24发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510130983.9，技术领域涉及：C07C303/40；该发明授权一种布美他尼的制备工艺是由羊健传;李强;潘海银;林林;肖成威;王宇斌设计研发完成，并于2025-02-06向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种布美他尼的制备工艺在说明书摘要公布了：本发明公开了一种布美他尼的制备工艺。以4‑氯‑3‑硝基‑5‑氨磺酰基苯甲酸为起始物料，与苯酚在氢氧化钾水溶液中进行亲核取代得到结构式Int01的化合物，在甲醇‑水混合溶剂中，使用钯碳作为催化剂，甲酸铵作为氢源进行转移氢化，将结构式Int01的化合物上的硝基还原为氨基，得到结构式Int02的化合物；结构式Int02的化合物与正丁醛和三乙酰氧基硼氢化钠进行还原胺化得到布美他尼粗品，布美他尼粗品在冰醋酸和环己烷体系中精制后在甲醇‑水中使用活性炭脱色，析晶得到布美他尼纯品；将布美他尼纯品与甘露醇、碱性调节剂、牛磺酸混合制备得到成品。

本发明授权一种布美他尼的制备工艺在权利要求书中公布了：1.一种布美他尼的制备工艺，其特征在于，包括如下步骤： S1、向溶剂中加入4-氯-3-硝基-5-氨磺酰基苯甲酸结构式SM01、异辛酸钠，升温至55～60℃搅拌20～40min，再降温至35～45℃，加入苯酚结构式SM02，分批次加入氢氧化钾后升温至85～90℃，反应22～26h后，至4-氯-3-硝基-5-氨磺酰基苯甲酸结构式SM01峰面积≤5.0％视为反应完成，降温至50～60℃，分别加入溶剂、酸后降温至15～25℃析晶1～3h，过滤，滤饼经洗涤、烘干后加入到碱溶液、酸溶液中分别搅拌后降温至5～15℃析晶、过滤、洗涤、烘干，水分≤3.0％ 收料，得到结构式Int01的化合物； S2、向溶剂中加入结构式Int01的化合物和10wt％钯碳，继续加入溶剂，在氮气氛围下升温至45～55℃，滴加甲酸铵溶液，反应至结构式Int01的化合物峰面积比≤0.5％认为反应完成，过滤，滤液减压蒸馏至析出大量固体后向其中加水继续减压蒸馏馏至无液体流出，向残留物中加水，在40～50℃下加酸、析晶、过滤、洗涤，滤饼与溶剂混合后加酸在50～60℃打浆1～2h，降温至20～30℃析晶0.5～1h，过滤、 洗涤，滤饼干燥至水分≤1.0％后收料，得到结构式Int02的化合物； S3、在10～15℃下向溶剂和冰醋酸中加入三乙酰氧基硼氢化钠和结构式Int02的化合物，另将正丁醛结构式SM03与溶剂混合得到正丁醛溶液，向反应体系中滴加55wt％正丁醛溶液，滴加完毕后于10～15℃反应0.5～1.5h，继续滴加22.5wt％正丁醛溶液，滴加完毕后于10～15℃反应0.5～1.5h后继续滴加剩余的正丁醛溶液，滴加完毕，在10～15℃反应至结构式Int02的化合物峰面积比≤9.0％视为反应完全，向体系中加入溶剂进行淬灭后静置，分层，保留有机相，水相经萃取，静置，分层后得到有机相；合并两次得到的有机相，经盐水、水洗涤后静置分层，得到有机相后与碱溶液混合，搅拌5～15min后静置，分出水层备用，有机层继续加入碱溶液，搅拌5～15min后静置，分出水层备用，合并两次水层，在20～30℃加酸调节pH至5～6，析出固体，过滤、洗涤后得滤饼，滤饼与溶剂混合后升温至75～80℃，加酸，降温至15～20℃，搅拌20～40min工艺过滤、洗涤，滤饼干燥至水分≤0.5％后收料得到布美他尼粗品，布美他尼粗品经冰醋酸、环己烷精制得到布美他尼精品，布美他尼精品在甲醇-水中使用活性炭脱色，析晶0.5～1.5h得到布美他尼纯品； S4、将布美他尼纯品、牛磺酸、甘露醇加入到水中，搅拌均匀，后加入碱性调节剂，补足水后过滤、灌装、灭菌即得； 所述碱性调节剂的制备方法，包括如下步骤： 将N,O-羧甲基壳聚糖的1wt％氢氧化钠水溶液与碱性物质混合后，超声分散1～2h后加入0.5wt％三聚磷酸钠，搅拌1～2h后干燥除去溶剂即得，N,O-羧甲基壳聚糖与碱性物质的质量比为1:2～5； 所述碱性物质为氢氧化镁、氢氧化铝以及氢氧化钙中的一种。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术，可联系本专利的申请人或专利权人海南卓科制药有限公司，其通讯地址为：571127 海南省海口市美兰区桂高路36号；或者联系龙图腾网官方客服，联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。