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江西君业生物制药有限公司张峥斌获国家专利权

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龙图腾网获悉江西君业生物制药有限公司申请的专利一锅法制备地诺孕素的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120136946B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510215724.6,技术领域涉及:C07J41/00;该发明授权一锅法制备地诺孕素的方法是由张峥斌;昝力;张杰锋;余丽平;周海亮;朱海婷;魏倩倩设计研发完成,并于2025-02-26向国家知识产权局提交的专利申请。

一锅法制备地诺孕素的方法在说明书摘要公布了:本发明提供一锅法制备地诺孕素的方法,属于药物合成技术领域。所述方法反应式为:所述方法包括:在超低温条件下正丁基锂和乙腈形成乙氰基负离子,对式1化合物进行加成反应,反应结束后用酸淬灭,然后直接滴加浓盐酸进行脱保护‑转位反应,制得式2化合物;反应结束后加入碳酸氢钠水溶液进行水析,得到的粗品经过二级精制得到地诺孕素精品。本发明通过加成、脱保护‑转位反应一锅法制备地诺孕素,可以有效减少溶剂用量,同时减少固废,降低工艺成本,实现地诺孕素的绿色化学工业化生产。

本发明授权一锅法制备地诺孕素的方法在权利要求书中公布了:1.一锅法制备地诺孕素的方法,其特征在于,所述方法反应式如下所示: 所述方法包括:式1化合物与乙氰基负离子于超低温环境下加成反应,反应结束后用酸淬灭;再直接加浓盐酸进行脱保护-转位反应,制得式2化合物; 所述加成反应的具体操作包括: 在-60℃~-80℃的正丁基锂溶液中,控温滴加四氢呋喃,再滴加乙腈与四氢呋喃的混合溶液; 再滴加所述式1化合物和四氢呋喃溶液,滴加完毕后控温-60℃~-80℃反应,反应完毕后滴加稀盐酸终止反应; 所述脱保护-转位反应的温度为20℃~40℃; 所述方法还包括地诺孕素粗制以及地诺孕素精制;所述地诺孕素粗制包括脱保护-转位反应结束后加入碳酸氢钠水溶液调节pH、水析,得到地诺孕素粗品;所述地诺孕素精制包括对地诺孕素粗品进行二级精制,得到地诺孕素精品。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人江西君业生物制药有限公司,其通讯地址为:334000 江西省上饶市万年县化工园区;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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