北京大学深圳研究生院;曾耀铭;甘肃安卓幸制药有限公司杨震获国家专利权
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龙图腾网获悉北京大学深圳研究生院;曾耀铭;甘肃安卓幸制药有限公司申请的专利一种不对称合成(-)-鱼针草酸的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117500794B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180097258.6,技术领域涉及:C07D307/93;该发明授权一种不对称合成(-)-鱼针草酸的方法是由杨震;曾耀铭;于海昕;郑楠;江崇国设计研发完成,并于2021-06-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种不对称合成(-)-鱼针草酸的方法在说明书摘要公布了:一种不对称合成‑‑鱼针草酸‑‑AnisomelicAcid的方法。以商业可得的手性化合物‑‑木香烃内酯‑‑Costunolide为起始原料,通过区域选择性的臭氧分解反应得到关键中间体,后续经霍纳尔‑沃兹沃思‑埃蒙斯反应Horner‑Wadsworth‑Emmons;HWE反应,皮特森Peterson烯化反应进行碳链的延伸,通过环合歧化ring‑closingmetathesis;RCM反应构建‑‑鱼针草酸十四元碳环骨架,为后续的‑‑鱼针草酸生物活性研究奠定的了重要的基础,在合成路线中,关键中间体也可得到多种‑‑鱼针草酸类似物,该合成路线中的反应操作简单,可广泛推广使用。
本发明授权一种不对称合成(-)-鱼针草酸的方法在权利要求书中公布了:1.一种不对称合成--鱼针草酸--AnisomelicAcid的方法,其特征在于,包括: 1利用手性化合物--木香烃内酯为起始原料,在臭氧化分解的条件下制备醛酮化合物1; 2利用所述醛酮化合物1和磷酸酯化合物6,在碱性条件下制备不饱和内酯化合物Z-3和不饱和内酯化合物E-3; 3利用所述不饱和内酯化合物Z-3和三甲基硅基甲基锂,在三氯化铈促进的1,2-加成条件下,随后经过消除制备四烯化合物4; 4利用所述四烯化合物4,于烯烃复分解条件下制备十四元大环的化合物Z-5和十四元大环的化合物E-5;以及 5利用所述十四元大环的化合物E-5,在脱出硅基及水解的条件下制备天然产物--鱼针草酸; 其中,各化合物的化学式如下所示: 且其中,所述化合物6、所述化合物Z-3、所述化合物E-3、所述化合物4、所述化合物E-5及所述化合物Z-5中,R基团为OTMSE。
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