武汉九州钰民医药科技有限公司柳少群获国家专利权
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龙图腾网获悉武汉九州钰民医药科技有限公司申请的专利一种BTK抑制剂吡托布鲁替尼的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119059972B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-28发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411100883.3，技术领域涉及：C07D231/38；该发明授权一种BTK抑制剂吡托布鲁替尼的合成方法是由柳少群;陈程;陈龙设计研发完成，并于2024-08-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种BTK抑制剂吡托布鲁替尼的合成方法在说明书摘要公布了：本发明涉及一种BTK抑制剂吡托布鲁替尼的合成方法。相对于常见文献合成路线大多为8步以上，本路线步骤变短，为5步反应。本发明直接利用氨硼烷将酯基转换为酰胺，可以缩短一到两步反应。本发明后续在进行酰胺的取代反应，可以有效提高产率。最后一步，相对于文献中一般利用甲磺酸将氰基转化为酰胺，本发明将酸换为浓硫酸，反应收率可由现有技术的约80％收率提高到本发明的89.5％收率。此外，五步反应的纯化大多采用重结晶的方式，降低了纯化难度，具有良好的经济型和可操作性。
本发明授权一种BTK抑制剂吡托布鲁替尼的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种吡托布鲁替尼的合成方法，其特征在于，包括： 1使式1所示化合物、碘甲烷、缚酸剂A接触，以便获得式2所示化合物； 2使式2所示化合物与NH3BH3、双三甲基硅基氨基钠接触，以便获得式3所示化合物； 3使式3所示化合物、五甲基二乙烯三胺、溴化铜、有机碱B、式7所示化合物接触，以便获得式4所示化合物； 4使式4所示化合物、式5所示化合物、PddppfCl2、无机盐C接触，以便获得式6所示化合物； 5使式6所示化合物与浓硫酸接触，以便获得吡托布鲁替尼， ； 在步骤1中，所述缚酸剂A为选自碳酸钾、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二异丙基乙二胺或三乙胺的至少一种； 在步骤3中，所述有机碱B为选自叔丁醇钾、叔丁醇钠或丁基锂的至少一种； 在步骤4中，所述无机盐C为选自碳酸氢钠或碳酸氢钾的至少一种。
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