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龙图腾网获悉武汉九州钰民医药科技有限公司申请的专利一种甲苯磺酸利特昔替尼的制备工艺获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119060059B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-28发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411152271.9，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权一种甲苯磺酸利特昔替尼的制备工艺是由柳少群;刘均均;陈龙设计研发完成，并于2024-08-21向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种甲苯磺酸利特昔替尼的制备工艺在说明书摘要公布了：本发明涉及一种甲苯磺酸利特昔替尼的制备工艺。本发明所述制备工艺的原料经过羰基与氨基的酰胺化反应，酰胺被还原后经过L‑DBTA拆分需要的手性化合物，最后与对甲基磺酸成盐得到目标化合物。本发明所述的制备工艺，其使用可获得的一个手性异构体的原料进行合成，避免了现有技术方法中的两次手性色谱柱拆分，具有更好的经济性，另外，使用的拆分剂L‑DBTA价格低廉、试剂易得，避免昂贵试剂；反应温和、操作安全、拆分安全性高；避免柱层析纯化，利于工业化生产。

本发明授权一种甲苯磺酸利特昔替尼的制备工艺在权利要求书中公布了：1.一种甲苯磺酸利特昔替尼的制备工艺，其特征在于，包括： 1使式1所示化合物与式2所示化合物、冰醋酸、NaBHOAc3接触，以便获得式3所示化合物； 2使式3所示化合物与L-DBTA接触，以便获得式4所示化合物； 3使式4所示化合物与对甲苯磺酸接触，以便获得式I所示化合物甲苯磺酸利特昔替尼， ， 在步骤1中，包括如下步骤：保持在5°C~12°C下，将式1所示化合物、式2所示化合物、冰醋酸加入到1,2-二氯乙烷中，温度保持在8°C~10°C搅拌10小时，然后，向反应液中加入NaBHOAc3并升温至32°C~40°C反应4小时，然后将反应液降至室温，加入饱和氯化铵溶液淬灭，然后加入1M的NaOH水溶液洗涤，加入乙酸乙酯萃取2次，合并有机相后加入饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，有机相经减压浓缩后，浓缩物用石油醚乙酸乙酯混合溶剂，经硅胶柱层析纯化，得到式3所示化合物； 在步骤2中，包括如下步骤：室温下，向装有式3所示化合物和L-DBTA的反应瓶中加入甲醇搅拌溶解，加热升温至回流状态，搅拌反应10~12小时，观察到溶液中析出大量固体，反应液降温至室温，析晶搅拌2h后过滤，滤饼中加入甲醇淋洗，加入二氯甲烷和5％的Na2CO3溶液，搅拌溶解，分液，有机相加入饱和食盐水水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩后，得到固体，即为式4所示化合物； 在步骤3中，包括如下步骤：室温下，将式4所示化合物溶于有机溶剂C中，缓慢滴加对甲苯磺酸，保持室温搅拌1小时，析出大量固体，将固体过滤，用适量乙二醇二甲醚洗涤滤饼，然后用甲醇重结晶，过滤后的滤饼真空干燥，得到式I所示化合物甲苯磺酸利特昔替尼。

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