中国科学院杭州医学研究所贾飞获国家专利权
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龙图腾网获悉中国科学院杭州医学研究所申请的专利一种刷状结构多肽药物递送系统及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120000803B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510504723.3,技术领域涉及:A61K47/60;该发明授权一种刷状结构多肽药物递送系统及其制备方法和应用是由贾飞设计研发完成,并于2025-04-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种刷状结构多肽药物递送系统及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种刷状结构多肽药物递送系统及其制备方法和应用,属于高分子化学和生物医药技术领域,包括,对多肽药物氨基酸残基进行点击反应或环加成反应活性官能团修饰,将修饰后的多肽药物与聚双硫主链发生点击反应或环加成反应,得到刷状多肽药物,对刷状多肽药物中的赖氨酸残基进行电荷屏蔽以及生物活性修饰,得到所述的刷状结构多肽药物递送系统。本发明的刷状结构多肽药物递送系统降低了多肽的毒性、增强了多肽的靶向性、提升多肽药代动力学,并解决了某些多肽药物水溶性差等问题,可用于肿瘤、心血管疾病、神经性疾病、致病菌或病毒侵染的治疗或疫苗的研发中。
本发明授权一种刷状结构多肽药物递送系统及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种刷状结构多肽药物递送系统,其特征在于,包括,对多肽药物氨基酸残基进行点击反应或环加成反应活性官能团修饰,将修饰后的多肽药物与聚双硫主链发生点击反应或环加成反应,得到刷状多肽药物,对刷状多肽药物中的赖氨酸残基进行电荷屏蔽以及生物活性修饰,得到所述的刷状结构多肽药物递送系统; 多肽药物由5-100个氨基酸组成,赖氨酸数量≥1个; 聚双硫主链的结构式为下式所示的任意一种: ; 其中,x为1-500的整数,y为1-2000的整数,z为1-1000的整数;R2为三氟乙基丙烯酸酯基,R3为点击反应或环加成反应活性官能团,能够与多肽药物氨基酸残基上的修饰官能团发生点击反应或环加成反应,R1和R3相同、或者为甲基或甲氧基; 进行电荷屏蔽以及生物活性修饰的方法为:利用至少一种3-4-甲基-2,5-二氧代-2,5-二氢呋喃-3-基丙酸衍生物与刷状多肽药物中的赖氨酸残基发生反应;3-4-甲基-2,5-二氧代-2,5-二氢呋喃-3-基丙酸衍生物的结构式如下式所示:; 其中,R4为生物活性官能团,生物活性官能团R4选自下式所示的任意一种: ; 其中,m,n,o,p,q均各自独立地选自1-1000的整数; 修饰后的多肽药物中,点击反应或环加成反应活性官能团选自下式所示的任意一种: ; 聚双硫主链中,R3选自下式所示的任意一种: 。
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