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苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司黄莉获国家专利权

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龙图腾网获悉苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司申请的专利一种Fmoc-Lys(iPr, Boc)-OH的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120172881B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510288553.X,技术领域涉及:C07C269/00;该发明授权一种Fmoc-Lys(iPr, Boc)-OH的制备方法是由黄莉;徐敏;刘润辉;李介林;杨斌霞设计研发完成,并于2025-03-12向国家知识产权局提交的专利申请。

一种Fmoc-Lys(iPr, Boc)-OH的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种Fmoc‑LysiPr,Boc‑OH的制备方法,属于合成技术领域。本发明的制备方法包括以下步骤:S1、Cbz‑Lys‑OH和丙酮在酸性催化剂作用下进行第一阶段反应;然后在还原剂作用下进行第二阶段反应;最后调节pH至9‑11,加入Boc2O进行第三阶段反应,经成盐纯化得到Cbz‑LysiPr,Boc‑OH;S2、在H2条件下,Cbz‑LysiPr,Boc‑OH在金属催化剂作用下,于醇类溶剂中进行氢化反应;然后调节pH至8‑10,加入Fmoc‑OSu进行上Fmoc保护反应,经成盐纯化和结晶纯化得到Fmoc‑LysiPr,Boc‑OH,产品的纯度达到99%以上,收率达到75%以上,提纯过程中采用的成盐、结晶等操作,没有柱纯化,适合工业化放大生产。

本发明授权一种Fmoc-Lys(iPr, Boc)-OH的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种Fmoc-LysiPr,Boc-OH的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: S1、Cbz-Lys-OH和丙酮在酸性催化剂作用下进行第一阶段反应;然后在还原剂作用下进行第二阶段反应;最后调节pH至9-11,加入Boc2O进行第三阶段反应,经成盐纯化得到Cbz-LysiPr,Boc-OH; S2、在H2条件下,S1所述的Cbz-LysiPr,Boc-OH在金属催化剂作用下,于醇类溶剂中进行氢化反应;然后调节pH至8-10,加入Fmoc-OSu进行上Fmoc保护反应,经成盐纯化和结晶纯化得到所述的Fmoc-LysiPr,Boc-OH; 其中,成盐纯化是向含有Cbz-LysiPr,Boc-OH的溶液或含有Fmoc-LysiPr,Boc-OH的溶液中加入二环己胺,生成Cbz-LysiPr,Boc-OH的二环己胺盐或Fmoc-LysiPr,Boc-OH的二环己胺盐,以固体析出。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司,其通讯地址为:215101 江苏省苏州市吴中区木渎镇花苑东路199号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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