福安药业集团重庆博圣制药有限公司洪荣川获国家专利权
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龙图腾网获悉福安药业集团重庆博圣制药有限公司申请的专利雷诺嗪的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120623124B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511113290.5,技术领域涉及:C07D295/15;该发明授权雷诺嗪的制备方法是由洪荣川;袁明华;丁东;章永强;张雄;车瑶;罗付林;王文强;彭涛设计研发完成,并于2025-08-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本雷诺嗪的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种雷诺嗪的新制备方法。本发明采用Fmoc‑Cl对哌嗪进行单侧保护,制备得到N‑Fmoc‑哌嗪;所得N‑Fmoc‑哌嗪与2‑氯‑N‑2,6‑二甲苯基乙酰胺反应制备出N‑Fmoc‑N‑2,6‑二甲基苯基‑1‑哌嗪乙酰胺,再在碱性条件下脱保护,与l‑2‑甲氧基苯氧基‑2,3‑环氧丙烷反应制备出雷诺嗪粗品;粗品重结晶后得成品。其中,l‑2‑甲氧基苯氧基‑2,3‑环氧丙烷反应液是以邻甲氧基苯酚、环氧氯丙烷和碱为原料,在水中反应制得。该方法可有效避免哌嗪双取代物的产生,大大减少哌嗪使用量,具有生产周期短、成本低廉,适合工业化生产的特点。
本发明授权雷诺嗪的制备方法在权利要求书中公布了:1.雷诺嗪的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 1以Fmoc-Cl和无水哌嗪为原料,在缚酸剂作用下发生单取代反应,获得N-Fmoc-哌嗪溶液; 2步骤1所得N-Fmoc-哌嗪溶液与2-氯-N-2,6-二甲苯基乙酰胺进行N-酰化反应,得到N-Fmoc-N-2,6-二甲基苯基-1-哌嗪乙酰胺溶液; 3在碱性条件下,步骤2所得N-Fmoc-N-2,6-二甲基苯基-1-哌嗪乙酰胺溶液与l-2-甲氧基苯氧基-2,3-环氧丙烷反应,得到雷诺嗪粗品。
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