常州合全药业有限公司;上海合全药物研发有限公司胡辰辰获国家专利权
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龙图腾网获悉常州合全药业有限公司;上海合全药物研发有限公司申请的专利用于制备寡核苷酸的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116096724B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-31发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080102988.6，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权用于制备寡核苷酸的方法是由胡辰辰;赵强;李青;杨纪民设计研发完成，并于2020-07-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于制备寡核苷酸的方法在说明书摘要公布了：披露了用于制备寡核苷酸的方法。该方法包括：a将具有式X‑1的化合物转化为具有式X‑2的化合物：其中R10是寡核苷酸例如，磷酰二胺吗啉代寡聚物的残基；R11是胺保护基团；其中该具有式X‑1的化合物不与固体支持物结合；以及；b任选地去除该具有式X‑2的化合物中的保护基团以获得该寡核苷酸。本文所述的合成方法在许多方面是有利的，包括但不限于提高了目标磷酰二胺吗啉代寡聚物的产率和纯度，同时减少了4‑硝基苯乙烯加合物杂质。
本发明授权用于制备寡核苷酸的方法在权利要求书中公布了：1.一种用于制备寡核苷酸的方法，该方法包括： a将具有式X-1的化合物转化为具有式X-2的化合物，其中该转化包括将该具有式X-1的化合物添加到包含碱性试剂和能够与具有下式X-3的化合物反应的清除剂的混合物中： 该清除剂是具有X-4的化合物： 其中： q是0、1或2；并且 RA每次出现时独立地是C1-6烷基； 该碱性试剂是碱性有机胺，该碱性有机胺在水中的pKa为9或更高； 碱性试剂与具有式X-1的化合物的一个或多个NPE基团的摩尔比大于1:1；所述NPE基团为4-硝基苯乙基； 其中： R10是磷酰二胺吗啉代寡聚物的残基； R11是通过用NH3处理去除的胺保护基团； 其中该具有式X-1的化合物不与固体支持物结合；以及 b任选地去除该具有式X-2的化合物中的保护基团以获得该寡核苷酸。
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