买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

龙图腾网获悉南京颐媛生物医学研究院有限公司;国擎生物医药(上海)有限公司;国擎未来有限公司;南京爱欣贝电子科技有限公司申请的专利一种抗冠状病毒核苷类化合物的制备方法及其应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116410228B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-31发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310488939.6，技术领域涉及：C07F9/6561；该发明授权一种抗冠状病毒核苷类化合物的制备方法及其应用是由翟虎渠;钟南山;陈化兰;耿志远;鲍甫义;薛金华;陆冬晓;周伟;王小明;袁仁涛;周明;彭盛;叶小新设计研发完成，并于2023-05-04向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种抗冠状病毒核苷类化合物的制备方法及其应用在说明书摘要公布了：本发明公开了一种抗冠状病毒核苷类化合物的制备方法及其应用，其结构式为：；药效试验结果显示在目前高浓度背景下，试验样品在0.04uM浓度下仍具有一定的抗病毒活性，与已上市对照药莫努匹拉韦抗病毒活性相当，具备进一步研究的价值。

本发明授权一种抗冠状病毒核苷类化合物的制备方法及其应用在权利要求书中公布了：1.一种抗冠状病毒的核苷类化合物的合成方法，其特征在于：包括如下步骤： 步骤1：； 在氮气保护和冰水浴条件下，在溶有5克化合物A的100ml干燥甲醇溶液中，滴加0.6ml浓硫酸；浓硫酸滴加完成后，在室温下搅拌过夜；加入2.34g碳酸氢钠固体调节至pH＞7，垫硅藻土过滤，甲醇洗涤滤饼，滤液浓缩后获得无色油状化合物B共计6.31g； 步骤2：； 在氮气保护和冰水浴条件下，33.3mmol化合物B溶于100ml干燥DMF溶液中，加入6.66g60%钠氢室温搅拌10min，0℃滴加22.8g苄溴；苄溴滴加完成后，在室温搅拌过夜；倒入饱和氯化铵的冰水溶液，用乙酸乙酯萃取三次；有机相用饱和食盐水洗涤、用无水硫酸钠干燥、过滤、浓缩、柱层析EAPE=201-101得9.74g无色透明油状化合物C； 步骤3：； 在0℃条件下，溶有2g化合物C的30ml乙酸溶液中，滴加0.2ml硫酸；滴加完成后，反应液加热到80℃反应6小时；反应完成后减压浓缩至5-6ml溶剂,浓缩后用乙酸乙酯和水溶解，有机相用碳酸钠固体洗涤至PH＞7，有机相用饱和食盐水洗涤、用无水硫酸钠干燥、过滤、浓缩、柱层析PE-PEEA=51得到1.05g无色透明油状化合物D； 步骤4：； 把1.05g化合物D溶在10ml干燥DMSO中，在氮气保护条件下，滴加1.27g乙酸酐，室温反应过夜；反应液倒入冰水中、乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗有机相，有机相用无水硫酸钠干燥、过滤、减压浓缩、柱层析PE-PEEA=201得787mg无色透明油状化合物E； 步骤5：； 在氮气保护条件下，在溶有504mg化合物F的5ml干燥四氢呋喃溶液中，加514mgTMSCl；加完后，反应室温反应20分钟，然后，反应液冷却至-78℃，5.38ml的BuLi滴加到反应液中，1小时后滴加0℃的化合物5溶液，化合物5溶液包含900mg化合物E和5ml干燥的四氢呋喃；滴加完成后在-78℃搅拌反应1小时；升温至0℃后加饱和氯化铵淬灭；乙酸乙酯萃取有机相，用饱和食盐水洗有机相，有机相用无水硫酸钠干燥、过滤、减压浓缩、柱层析PEEA=11-12得375mg棕色固体化合物G； 步骤6：； 在氮气保护条件下，把375mg化合物G溶在10ml干燥二氯甲烷溶液中，冷却至-78℃，滴加204mgTfOH并搅拌10min；然后-78℃滴加317mg的TMSOTf到反应液中，反应30min；-78℃缓慢加入269mg的TMSCN，-78℃搅拌2h，滴加241mg三乙胺反应液缓慢升温至室温；顺序加入514mg固体碳酸氢钠、2ml水搅拌10min，二氯甲烷萃取有机相，有机相用饱和食盐水清洗，有机相用无水硫酸钠干燥、过滤、减压浓缩、柱层析PEEA=11得288mg浅黄色固体化合物H； 步骤7：； 在氮气保护条件下，把2.5g化合物H溶在20ml干燥二氯甲烷溶液中，冷却至-78℃，滴加1MBCl3的正己烷溶液16.91ml；升温至-40℃搅拌2h，反应完成后，在-78℃滴加3.85g甲醇、4.5g三乙胺和7.7g甲醇，反应升温至室温后旋转干燥反应液得到粗品；粗品加正己烷打浆、倾掉上层清液，打浆、倾倒步骤反复3次；加入甲醇20mL加热至45℃，按照与甲醇1比1的体积比例加入水，45℃旋蒸掉部分溶液并冷却至室温过滤，少许甲醇洗涤滤饼，滤饼干燥即得686mg白色固体化合物I； 步骤8：； 在氮气保护条件下，686化合物I和1.18g2,2-二甲氧基丙烷溶在10ml丙酮中，室温下滴加0.17ml浓硫酸并搅拌30min,加热至45℃搅拌30min；室温下加入694mg碳酸氢钠固体和680mg水搅拌15min；浓缩反应液后加水和乙酸乙酯，分出有机相，有机相用无水硫酸钠干燥、过滤、减压浓缩、柱层析DCMMEOH=501-201得617mg白色固体化合物J； 步骤9：； 在氮气保护条件下，10g的化合物K和19.82g的化合物L溶在300ml甲苯中，加18.45g的对甲苯磺酸一水合物，加热至135℃并用分水器分水，反应24小时；反应完成后反应液浓缩，加乙醚打浆过滤，乙醚洗涤滤饼并干燥后即得白色固体化合物M； 步骤10：； 在氮气保护条件下，5.76g的化合物M溶在100mL干燥二氯甲烷中，0℃下加入3.38g的化合物N，搅拌45min后滴加3.57g三乙胺后反应三小时，0℃下加入2.23g的对硝基苯酚，再滴加1.62g三乙胺室温反应过夜；反应液加水洗，分出有机相，有机相用饱和食盐水洗，然后用无水硫酸钠干燥，过滤除去无水硫酸钠，滤液浓缩，柱层析PEEA=51-41得到4.92g无色透明油状液体化合物O； 步骤11：； 617mg的化合物O，951mg的化合物P和177mg的氯化镁混合于100ml的干燥乙腈中，N2保护下50℃搅拌10min，加入601mg的N,N-异丙基乙胺继续搅拌20min，冷却至室温加乙酸乙酯稀释，先后加5%柠檬酸溶液、饱和氯化铵溶液、饱和碳酸氢钠溶液、饱和食盐水溶液洗涤，分出有机相用无水硫酸钠干燥过滤浓缩、柱层析DCMMEOH=40:1-201得731mg白色固体化合物Q； 步骤12：； 室温下，4.22g化合物Q溶于100ml甲酸中，室温下搅拌过夜，反应液浓缩，柱层析DCMMeOH=201得1.66g白色固体化合物g1-A； 化合物g1-A经手性拆分得到两个单一构型的化合物。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术，可联系本专利的申请人或专利权人南京颐媛生物医学研究院有限公司;国擎生物医药(上海)有限公司;国擎未来有限公司;南京爱欣贝电子科技有限公司，其通讯地址为：210000 江苏省南京市江北新区新锦湖路3-1号中丹生态生命科学产业园一期A座950-1室；或者联系龙图腾网官方客服，联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。