重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司刘军获国家专利权
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龙图腾网获悉重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司申请的专利罗沙司他的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116891433B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211712535.2,技术领域涉及:C07D217/26;该发明授权罗沙司他的制备方法是由刘军;周济;蔡瑞来设计研发完成,并于2022-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本罗沙司他的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种罗沙司他的制备方法,以4‑羟基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸甲酯化合物2为起始原料,经与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合反应、还原反应、氨解反应制得罗沙司他化合物1。该合成方法步骤短、成本较低,安全环保,操作简便,具有产业化价值。采用本发明制备的罗沙司他质量好,能便于制备罗沙司他制剂供临床使用。。
本发明授权罗沙司他的制备方法在权利要求书中公布了:1.制备罗沙司他的方法, ; 所述方法包括如下步骤: a将化合物2和5-8倍化合物2重量的N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛混合经100-110℃反应8-12小时,蒸馏除去过量的N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛,再经5-10%盐酸水溶液酸解处理制得化合物3, ; b将化合物3和氢气在过渡金属催化剂钯碳和强酸催化剂高氯酸或硫酸的催化作用下经催化氢化反应制得化合物4, ; c将化合物4和甘氨酸在甲醇钠的作用下发生氨解反应制得罗沙司他, 。
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