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重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司周艳婷获国家专利权

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龙图腾网获悉重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司申请的专利一种盐酸苄丝肼的制备方法及其在组合物中的应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117142978B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310876705.9,技术领域涉及:C07C241/04;该发明授权一种盐酸苄丝肼的制备方法及其在组合物中的应用是由周艳婷;翁明君;马小艳设计研发完成,并于2023-07-18向国家知识产权局提交的专利申请。

一种盐酸苄丝肼的制备方法及其在组合物中的应用在说明书摘要公布了:本发明属于医药合成领域,具体为公开了一种盐酸苄丝肼的制备方法。本发明以2,3,4‑三羟基苯甲醛为起始物料与水合肼进行氨化还原反应得到2,3,4‑三羟基苄基肼,再与丝氨酸甲酯盐酸盐进行酯解反应,得到目标产物盐酸苄丝肼。本发明与现有文献报道的方法比较,反应步骤短,反应条件简单,产生的工艺杂质较少,质量控制好,原料简单易得,大生产成本低,因此本发明制备的盐酸苄丝肼原料药,在药物组合物中应用较好。

本发明授权一种盐酸苄丝肼的制备方法及其在组合物中的应用在权利要求书中公布了:1.一种盐酸苄丝肼的制备方法,包括以下步骤: ; 12,3,4-三羟基苯甲醛与水合肼在极性溶剂中进行胺化还原反应得到2,3,4-三羟基苄基肼; 22,3,4-三羟基苄基肼与丝氨酸甲酯盐酸盐在极性溶剂进行酯的肼解反应得到目标化合物苄丝肼盐酸盐; 其中,步骤1中所述的极性溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃、DMF、乙腈、DMAC或其组合,所述的还原剂为pdC、硼氢化钠、氰基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或其组合,水合肼与2,3,4-羟基苯甲醛的摩尔比为1.2~1.5:1,反应温度为0-15℃; 步骤2中所述的极性溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃、DMF、乙腈、DMAC或其组合,所述的2,3,4-三羟基苄基肼与丝氨酸甲酯盐酸盐的摩尔比为1:1~1.2,所述的反应温度为30-50℃;反应完成后冷却至20-25℃,加入10-15倍体积的异丙醇,继续搅拌析晶12-18h,过滤,干燥,得到盐酸苄丝肼。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司,其通讯地址为:401336 重庆市南岸区江桥路8号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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