广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)刘博获国家专利权
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龙图腾网获悉广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)申请的专利2-芳基-2, 3, 4, 5-四氢-1, 4-环氧苯并氮杂卓类化合物的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117362314B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-04发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311299528.9，技术领域涉及：C07D498/08；该发明授权2-芳基-2, 3, 4, 5-四氢-1, 4-环氧苯并氮杂卓类化合物的制备方法是由刘博;李建龙;王轩;杜海芳;吴云山;梁微红设计研发完成，并于2023-10-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本2-芳基-2, 3, 4, 5-四氢-1, 4-环氧苯并氮杂卓类化合物的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开一种2‑芳基‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑环氧苯并氮杂卓类化合物的制备方法，通过RhIII催化将硝酮化合物与烯丙基前体化合物偶联，实现C‑H烯丙基化，然后在分子内进行1,3‑偶极环加成，一步实现目标化合物的合成。本发明提供的方法合成路线简单，底物范围广，制备过程高效，产率高，具有良好的应用前景。
本发明授权2-芳基-2, 3, 4, 5-四氢-1, 4-环氧苯并氮杂卓类化合物的制备方法在权利要求书中公布了：1.2-芳基-2,3,4,5-四氢-1,4-环氧苯并氮杂卓类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将铑催化剂、添加剂、硝酮化合物和烯丙基前体化合物加入有机溶剂中，在惰性气体保护下，加热使硝酮化合物和烯丙基前体化合物反应，即得结构如式I所示的2-芳基-2,3,4,5-四氢-1,4-环氧苯并氮杂卓类化合物；其中，所述硝酮化合物的结构如式II所示，烯丙基前体化合物的结构如式III所示： A1为芳基；A2选自芳基或杂芳基；所述芳基的芳环或杂芳基的芳香杂环上不同位置的一个或多个氢原子分别独立地被以下取代基中的一种取代：H、卤素、烷基、烷氧基、烷硫基、芳基和氰基； R选自甲酰甲酯、甲酰乙酯、乙酰基、膦酰二乙酯中的一种； 所述铑催化剂选自[Cp*RhCH3CN3]SbF62、[Cp*RhCl2]2、Cp*RhCl2PPh2CH2OH、RhOAc3中的一种或多种； 所述添加剂选自醋酸银、醋酸钠、醋酸铯、氧化银、碳酸银、特戊酸中的一种或多种。
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