南开大学谢建华获国家专利权
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龙图腾网获悉南开大学申请的专利吲哚并环戊烯基丙二酸酯的不对称催化氢化方法及其应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118373766B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-04发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202410463706.5，技术领域涉及：C07D209/94；该发明授权吲哚并环戊烯基丙二酸酯的不对称催化氢化方法及其应用是由谢建华;朱昌亮;宾怀玉设计研发完成，并于2024-04-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本吲哚并环戊烯基丙二酸酯的不对称催化氢化方法及其应用在说明书摘要公布了：本发明公开了一种吲哚并环戊烯基丙二酸酯的不对称催化氢化方法及其应用。所述方法包括：在氢气氛围以及手性Ir‑SpiroPAP催化剂、碱和溶剂的存在下，将吲哚并环戊烯基丙二酸酯进行不对称催化氢化，得到吲哚并环戊烷基丙二酸酯。该方法制备的含有一个叔碳手性中心的吲哚并环戊烷基丙二酸酯可作为关键手性原料用于手性药物VelsipityEtrasimod的不对称合成。该方法具有较高的对映选择性、较低的催化剂用量和宽泛的底物适用范围。
本发明授权吲哚并环戊烯基丙二酸酯的不对称催化氢化方法及其应用在权利要求书中公布了：1.一种吲哚并环戊烯基丙二酸酯的不对称催化氢化方法，其特征在于包括以下步骤： 在氢气氛围以及手性Ir-SpiroPAP催化剂、碱和溶剂的存在下，将吲哚并环戊烯基丙二酸酯进行不对称催化氢化，得到吲哚并环戊烷基丙二酸酯，反应式如下： 其中： R1为C1-C20的烷基； R2为烷基、苄基、对甲氧基苄基、对氯苄基或三甲基硅乙氧基甲基，所述烷基为甲基、乙基或正丙基； X为氢、烷基、烷氧基或卤素，所述烷基为甲基或乙基； 所述手性Ir-SpiroPAP催化剂的结构式为： 或其对映异构体S-1， 式中：Y为氢、烷基或卤素；Ar为3,5-tBu2C6H3； 底物吲哚并环戊烯基丙二酸酯的浓度为0.01–2.0mmolmL；吲哚并环戊烯基丙二酸酯和手性Ir-SpiroPAP催化剂的摩尔比为50-500：1；所述氢气的压力为30–100atm；所述碱的浓度为0.01–1.0mmolmL；反应温度为0–50℃；反应时间为24–120小时。
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