深圳格林凯特医药技术有限公司;南方科技大学坪山生物医药研究院阮赛获国家专利权
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龙图腾网获悉深圳格林凯特医药技术有限公司;南方科技大学坪山生物医药研究院申请的专利一种醋酸艾司利卡西平手性中间体合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119504586B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411712286.6,技术领域涉及:C07D223/22;该发明授权一种醋酸艾司利卡西平手性中间体合成方法是由阮赛;李硕;赵焕添;郑龙生;陈佳昕设计研发完成,并于2024-11-26向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种醋酸艾司利卡西平手性中间体合成方法在说明书摘要公布了:本发明涉及有机合成技术领域,具体为一种醋酸艾司利卡西平手性中间体合成方法,采用金属前体和配体f‑phamidol络合制备得到催化剂,在碱和有机溶剂的反应体系下,使用该催化剂对5,11‑二氢‑10H‑二苯并[b,f]氮杂环庚烷‑10‑酮进行不对称氢化,该方法具有低催化剂负载量,高转化率和选择性的特点,使用该方法制作醋酸艾司利卡西平手性中间体,在低催化剂用量情况下,即可得到良好的效果,在扩大中试生产中,也能获得良好的效果,本方法开发出一条绿色环保,原子经济性高,富有市场竞争力的S‑醋酸艾司利卡西平原料药中间体制作方法。
本发明授权一种醋酸艾司利卡西平手性中间体合成方法在权利要求书中公布了:1.一种醋酸艾司利卡西平手性中间体的合成方法,其特征在于,包括: 化合物AK-1与催化剂、碱、有机溶剂混合后形成反应体系,氢气氛下加压,得到化合物AK-2, 反应式如下: ; 所述催化剂是由配体f-phamidol与过渡金属前体络合得到,所述催化剂的配体结构式为: ; 所述*标记的碳原子为S构型; 所述有机溶剂选自iPrOH、PhMe、THF中的一种; 所述过渡金属前体选自[IrNBDCl]2、[IrCODCl]2、[IrC2H42Cl]2中的一种; 所述碱选自叔丁醇钾、甲醇钠、碳酸铯任一。
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