南华大学黄俊获国家专利权
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龙图腾网获悉南华大学申请的专利一种三环前列腺素D2代谢物甲酯的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120004912B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411910070.0,技术领域涉及:C07D493/10;该发明授权一种三环前列腺素D2代谢物甲酯的制备方法是由黄俊;周瑞设计研发完成,并于2024-12-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种三环前列腺素D2代谢物甲酯的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种三环前列腺素D2代谢物甲酯的制备方法。本发明的三环前列腺素D2代谢物甲酯的合成路线采用的催化剂易于获得,原料和催化剂价廉,成本低,绿色环保。本发明的三环前列腺素D2代谢物甲酯的合成路线在不高的温度下短时间内完成,反应条件十分温和,操作简便安全,有利于工业化生产。本发明实现从商业可得的起始原料出发,经10步转化,完成三环前列腺素D2代谢物甲酯不对称全合成研究,并实现百毫克级的规模化制备。
本发明授权一种三环前列腺素D2代谢物甲酯的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种三环前列腺素D2代谢物甲酯的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1将双烯醇硅醚、巴豆醛、氯化锂和催化剂混合,进行羟醛缩合反应,将得到的产物进行脱保护,得到式2所示结构化合物;所述催化剂为联二萘酚钛络合物;所述联二萘酚钛络合物由四异丙醇钛和S-联萘酚反应得到; 2将所述式2所示结构化合物、3-氧代庚-6-烯酸乙酯和催化剂混合,进行交叉复分解反应,得到式3所示结构化合物;所述催化剂为钌基催化剂,所述钌基催化剂为1,3-双2,4,6-三甲基苯基-2-咪唑烷亚基二氯邻异丙氧基苯亚甲基合钌; 3将所述式3所示结构化合物、2,4,6-三异丙基苯硫醇、2,3,5,6-四9-咔唑基-对苯二腈和磷酸钾混合,在光照作用下进行分子内环化反应,得到式4所示结构化合物; 4将所述式4所示结构化合物和对甲苯磺酸混合,进行缩酮保护反应,得到式5所示结构化合物; 5将所述式5所示结构化合物、烯丙醇和三苯基膦混合,进行酯交换反应,在得到的反应体系中加入钯基催化剂,进行脱羧烯丙基化反应,得到式6所示结构化合物; 6将所述式6所示结构化合物和还原剂混合,进行还原反应,得到式7所示结构化合物; 7将所述式7所示结构化合物、三苯基膦、苯甲酸和偶氮二羧酸二异丙酯混合,进行光延反应,得到的产物进行水解反应后,得到式8所示结构化合物; 8将所述式8所示结构化合物、3-丁烯酸甲酯和催化剂混合,进行交叉复分解反应,得到所述三环前列腺素D2代谢物甲酯,所述三环前列腺素D2代谢物甲酯具有式9所示结构; 式1;式2;式3; 式4;式5;式6; 式7;式8;式9。
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