浙江工业大学王普获国家专利权
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龙图腾网获悉浙江工业大学申请的专利一种特罗司他乙酯关键手性中间体的生物制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115678935B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211344954.5,技术领域涉及:C12P17/10;该发明授权一种特罗司他乙酯关键手性中间体的生物制备方法是由王普;章海敏;王耀武;宁盼设计研发完成,并于2022-10-31向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种特罗司他乙酯关键手性中间体的生物制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种特罗司他乙酯关键手性中间体的生物制备方法,本发明利用土星轮头酵母ZJPH1807静息细胞为催化剂,通过生物催化1‑[4‑氯‑2‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑1‑基苯基]‑2,2,2‑三氟乙酮还原制备R‑1‑[4‑氯‑2‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑1‑基苯基]‑2,2,2‑三氟乙醇,利用该菌株催化所得产物的光学纯度高,e.e.值99.9%,反应产率达86.4%,该工艺的过程简单,环境友好,生物催化剂为微生物菌体,成本低廉。
本发明授权一种特罗司他乙酯关键手性中间体的生物制备方法在权利要求书中公布了:1.一种特罗司他乙酯手性中间体的生物制备方法,其特征在于,所述的方法为:以土星轮头酵母CyberlindnerasaturnusZJPH1807发酵培养获得的湿菌体为催化剂,以1-[4-氯-2-3-甲基-1H-吡唑-1-基苯基]-2,2,2-三氟乙酮为底物,添加辅助底物,以pH值6.0-8.0的磷酸盐缓冲液为反应介质构成转化体系,在25-50℃,150-250rpm条件下进行转化反应4-48h,反应结束后,向转化液中加入与转化液等体积的正己烷终止反应并萃取,离心后取上清液,即可获得含所述特罗司他乙酯手性中间体的正己烷萃取液,将正己烷萃取液进行分离和纯化,获得所述特罗司他乙酯手性中间体,即R-1-[4-氯-2-3-甲基-1H-吡唑-1-基苯基]-2,2,2-三氟乙醇;所述辅助底物为下列之一:葡萄糖、麦芽糖、蔗糖、乙醇、异丙醇、甘油、L-半胱氨酸、L-丙氨酸、L-谷氨酸或L-赖氨酸; 所述湿菌体的用量以所述的磷酸盐缓冲液的体积计为50~500gL,所述底物质量用量以所述磷酸盐缓冲液的体积计为0.5~6gL;所述辅助底物添加量以所述的磷酸盐缓冲液的体积计为4~200gL。
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