青海民族大学丁雅丽获国家专利权
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龙图腾网获悉青海民族大学申请的专利一种合成2-苯甲酰胺基-2-苯基-3-乙烯基-1-茚酮的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117720431B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311718756.5,技术领域涉及:C07C231/12;该发明授权一种合成2-苯甲酰胺基-2-苯基-3-乙烯基-1-茚酮的方法是由丁雅丽;张飞设计研发完成,并于2023-12-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种合成2-苯甲酰胺基-2-苯基-3-乙烯基-1-茚酮的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种合成2‑苯甲酰胺基‑2‑苯基‑3‑乙烯基‑1‑茚酮的方法,涉及2‑苯甲酰胺基‑2‑苯基‑3‑乙烯基‑1‑茚酮的化学合成技术领域。本发明包括如下步骤:S1:在常温下,将N‑芳基对甲苯磺酰基甲基酰胺0.5mmol、噻唑卡宾前体40.5mg,0.15mmol,30mol%、邻炔基苯甲醛0.75mmol加入到干燥的双口圆底烧瓶中,在高纯氮气氛围中,用注射器加入干燥的乙腈5mL,在通氮气条件下搅拌反应混合物,将Et3N126.3mg,1.25mmol,2.5equiv.用微量注射器加入其中;S2:将反应混合物在氮气氛围下继续搅拌,进行淬灭反应,除去溶剂后剩余物硅胶柱色谱分离PE:EA=4:1至3:1,得到邻酰胺基酮中间产物。本发明的合成方法反应效率高,易引入手性碳,立体选择性高,方法新颖且产物新颖,产率为82%。
本发明授权一种合成2-苯甲酰胺基-2-苯基-3-乙烯基-1-茚酮的方法在权利要求书中公布了:1.一种合成2-苯甲酰胺基-2-苯基-3-乙烯基-1-茚酮的方法,其特征在于,包括如下步骤: S1:在常温下,将0.5mmolN-芳基对甲苯磺酰基甲基酰胺,40.5mg、0.15mmol、30mol%噻唑卡宾前体以及0.75mmol邻炔基苯甲醛加入到干燥的双口圆底烧瓶中,在高纯氮气氛围中,用注射器加入5mL干燥的乙腈,在通氮气条件下持续搅拌反应混合物5min,将126.3mg、1.25mmol、2.5equiv.用微量注射器加入其中; 其中,噻唑卡宾前体的结构式为 ; S2:将反应混合物在氮气氛围下继续搅拌12h,进行淬灭反应,除去溶剂后剩余物硅胶柱色谱分离,PE:EA=4:1至3:1,得到邻酰胺基酮中间产物; S3:将邻酰胺基酮中间产物在真空干燥箱内进行干燥24h,然后在氮气保护下将5mL乙腈,115.6mg、0.1mmol、20mol%以及326mg、1mmol、2.0equiv.加入到反应瓶中,再次在氮气氛围中、常温下进行反应12h; S4:停止反应,除去溶剂后剩余物硅胶柱色谱分离,PE:EA=6:1至4:1,得到2-苯甲酰胺基-2-苯基-3-乙烯基-1-茚酮。
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