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赣南医科大学吴高荣获国家专利权

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龙图腾网获悉赣南医科大学申请的专利一种硼介导的1-苯基吡唑类化合物的羟基化方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118851845B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410887932.6,技术领域涉及:C07B41/02;该发明授权一种硼介导的1-苯基吡唑类化合物的羟基化方法是由吴高荣;李萍;洪朝国;刘宇茜设计研发完成,并于2024-07-03向国家知识产权局提交的专利申请。

一种硼介导的1-苯基吡唑类化合物的羟基化方法在说明书摘要公布了:本发明涉及芳香类化合物选择性羟基化技术领域,具体涉及一种硼介导的1‑苯基吡唑类化合物的羟基化方法,包括以下步骤:在三卤化硼、碱和氧化剂的作用下,将式Ⅰ所示的1‑苯基吡唑类化合物先与三卤化硼进行C‑H键硼化反应,后进行氧化反应,制得式Ⅱ所示的化合物;其中,R1和R2分别独立选自氢、C1‑C6的烷基、苯氧基、N,N‑二甲基、卤素、噻吩、C6‑C14的芳基中的任意一种。本发明不使用任何金属催化,通过三溴化硼与导向基团吡唑配位,使1‑苯基吡唑底物先进行C‑H键硼化反应,随后在氧化剂的作用下,得到一系列1‑2‑羟基‑1H‑吡唑类化合物,该方法高效、成本低廉、环境友好。

本发明授权一种硼介导的1-苯基吡唑类化合物的羟基化方法在权利要求书中公布了:1.一种硼介导的1-苯基吡唑类化合物的羟基化方法,其特征在于,包括以下步骤: 在三卤化硼、碱和氧化剂的作用下,将式Ⅰ所示的1-苯基吡唑类化合物与三卤化硼进行羟基化反应,制得式Ⅱ所示的化合物; ; 所述羟基化反应为将式Ⅰ所示的1-苯基吡唑类化合物先与三卤化硼进行C−H键硼化反应,后进行氧化反应; 其中,R1选自甲基、卤素中的任意一种;R2选自氢、C1-C6的烷基、苯氧基、N,N-二甲基、卤素、C6-C14的芳基中的任意一种; 所述三卤化硼为三氯化硼、三溴化硼中的任意一种; 所述碱为三乙胺、1,8-二偶氮杂双螺环[5.4.0]十一-7-烯、N,N-二异丙基乙胺、2,6-二甲基吡啶中的任意一种; 所述羟基化反应是在有机溶剂二氯甲烷或1,2-二氯乙烷中进行; 所述羟基化反应是在氮气、氩气或氦气的气体保护下进行; 所述羟基化反应的反应温度为65℃-90℃,时间为12h-24h 所述氧化反应的氧化剂为四水合过硼酸钠。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人赣南医科大学,其通讯地址为:341000 江西省赣州市蓉江新区和谐大道1号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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