浙江工业大学钟为慧获国家专利权
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龙图腾网获悉浙江工业大学申请的专利一种(S)-1-苯基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119552116B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411631118.4,技术领域涉及:C07D217/02;该发明授权一种(S)-1-苯基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉的制备方法是由钟为慧;黄炼;宋定国;凌飞设计研发完成,并于2024-11-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种(S)-1-苯基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于原料药中间体技术领域,具体公开了一种S‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的制备方法,包括:在惰性气体保护下,将混有1‑苯基‑3,4‑二氢异喹啉和手性二茂铁双膦‑硫脲配体金属铱前体溶液置于反应釜中,使用H2置换釜中的惰性气体;在H2为1~100atm和温度0~60℃下,反应10~40h,得到S‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉。该方法无需额外添加其他等酸碱物,且反应温度小于60℃,产物纯化处理简便,产率达到90%以上,尤为重要的,使用本方法得到的产物ee值可达到99%。因此,本发明方法具有反应条件温和、收率高、立体选择性好等优点,可将其应用于合成索非那新的工艺路线中。
本发明授权一种(S)-1-苯基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种S-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备方法,其特征在于,其反应式如下所示,包括以下步骤: 1在惰性气体保护下,将式II所示的1-苯基-3,4-二氢异喹啉和式L1~L10所示的手性二茂铁双膦-硫脲配体金属铱前体溶液置于反应釜中,使用H2置换反应釜中的惰性气体,其中,所述的金属铱前体为[IrCODCl]2、[IrNBDCl]2、[IrNBD2]X或[IrCOD2]X中的一种或多种,其中,X为BF4⁻、ClO4⁻、SbF6⁻、PF6⁻、CF3SO3⁻、或BAr4⁻; 2在H2为1~100atm和温度0~60℃下,搅拌反应10~40h,得到式I所示的S-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉; 。
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