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龙图腾网获悉箭头药业股份有限公司申请的专利用于抑制HIF-2α(EPAS1)的表达的RNAi试剂、其组合物和使用方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN113613661B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-14发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080008795.4，技术领域涉及：A61K31/713；该发明授权用于抑制HIF-2α(EPAS1)的表达的RNAi试剂、其组合物和使用方法是由李珍;舒东旭;A·尼古拉斯;朱锐;J·卡尔森;S·黃;李晓恺;E·阿尔滕霍费尔;M·福勒-沃特斯;陈波设计研发完成，并于2020-01-08向国家知识产权局提交的专利申请。

本用于抑制HIF-2α(EPAS1)的表达的RNAi试剂、其组合物和使用方法在说明书摘要公布了：本公开内容涉及能够抑制HIF‑2αEPAS1基因表达的RNAi试剂，例如，双链RNAi试剂。也公开了包括HIF‑2αRNAi试剂的药物组合物及其使用方法。本文公开的HIF‑2αRNAi试剂可以连接或缀合至靶向配体诸如对包括α‑v‑β‑3和α‑v‑β‑5整联蛋白在内的整联蛋白具有亲和力的化合物和药代动力学PK增强剂，以促进递送至细胞和组织，包括透明细胞肾细胞癌ccRCC细胞和肿瘤。包含HIF‑2αRNAi试剂的组合物在体内的递送会提供HIF‑2α基因表达的抑制。所述HIF‑2αRNAi试剂可以用在治疗各种疾病和障碍包括ccRCC的方法中。

本发明授权用于抑制HIF-2α(EPAS1)的表达的RNAi试剂、其组合物和使用方法在权利要求书中公布了：1.一种RNAi试剂，其包含含有序列usUfsusCfaUfgAfaAfuCfgUfuAfcGfuUfsgSEQIDNO:30的反义链和含有序列Y-NH-C6scsaacguaaCfGfAfuuuZcaZugZaaZsainvAb6-S-XSEQIDNO:761的有义链，其中a、c、g和u分别代表2′-O-甲基腺苷、2′-O-甲基胞苷、2′-O-甲基鸟苷和2′-O-甲基尿苷；Af、Cf、Gf和Uf分别代表2′-氟腺苷、2′-氟胞苷、2′-氟鸟苷和2′-氟尿苷；s代表硫代磷酸酯键；uZ、aZ、gZ和cZ分别代表尿苷、腺苷、鸟苷和胞苷，其中包含Z的药理学部分连接在核苷酸的2′位置；Y-NH-C6s代表:invAb代表:6-S代表:且每个X、Y和Z独立地代表： i包含一个或多个靶向配体的靶向基团，其中所述靶向配体选自： 其中指示连接点； ii具有选自以下的结构的靶向配体：结构2a、结构2.11a、结构29a和结构32a；或 iii具有选自以下的结构的PK增强剂： 其中指示连接点。

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