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龙图腾网获悉北京志健金瑞生物医药科技有限公司申请的专利含氮多环稠环类化合物的制备方法及其中间体和用途获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117561259B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-14发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202280044505.0，技术领域涉及：C07D471/14；该发明授权含氮多环稠环类化合物的制备方法及其中间体和用途是由钟俊;高勤;陈民春;刘永波;王皓设计研发完成，并于2022-07-01向国家知识产权局提交的专利申请。

本含氮多环稠环类化合物的制备方法及其中间体和用途在说明书摘要公布了：一种含氮多环稠环类化合物的制备方法及其中间体。该制备方法可以高收率、低成本和环境友好地合成式I化合物及其中间体，使得式I化合物能够以工业规模生产。该制备方法不使用硅胶柱层析等柱色谱分离和纯化步骤，也不采用氢气作为氢化或还原试剂，显著提高了生产效率和安全性。并且，该制备方法实现了位置异构体IIIA和IIIB的高效利用，避免了弃用位置异构体IIIA对目标产物收率的不利影响。采用位置异构体IIIA的方法的总收率可达9.4％，显著高于采用位置异构体IIIB时不足4％的收率，两种位置异构体同时应用于化合物I的制备时，收率相对于单独采用位置异构体IIIB时提高超过了3倍。

本发明授权含氮多环稠环类化合物的制备方法及其中间体和用途在权利要求书中公布了：1.式I化合物的制备方法，所述制备方法包括步骤M1A、M20、M11、M10A、M13，其中： 步骤M1A 式XX化合物与Rk-CO-H反应，得到式I化合物： X1、X3相同或不同，彼此独立地选自CR1； X2为N； X4选自CR1或N； 每个R1相同或不同，彼此独立地选自H、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6烷基氧基； D选自H、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6烷基氧基； E选自C1-6烷基氧基、卤代C1-6烷基氧基； G选自无取代或任选被一个、两个或更多个Re取代的下列基团：5-9元杂环基，其包含1、2或3个N原子； Rk选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rg取代的下列基团：C6-10芳基、5-10元杂芳基； 每一个Re相同或不同，彼此独立地选自C1-6烷基、C1-6烷基氧基； 每一个Rg相同或不同，彼此独立地选自CN、C1-6烷基、C1-6烷基氧基； 式XX化合物与Rk-CO-H的反应在硼烷、2-甲基吡啶硼烷的存在下进行； 式XX化合物与Rk-CO-H的摩尔比为1:1至1:5； 式XX化合物与硼烷或2-甲基吡啶硼烷的摩尔比为1:1至1:5； 式I化合物的制备方法的反应温度为15～50℃； 步骤M20 将式XIX化合物在脱去PG19的条件下反应，得到式XX化合物： PG19选自叔丁氧羰基、环丁氧基羰基、苄氧羰基、对甲氧基苄基羰基、2-联苯基-2-丙氧羰基、2,2,2-三氯乙氧基羰基、邻苯二甲酰亚胺基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、9H-芴-9-基甲氧基羰基、苄基、4-甲氧基苄基、二苯甲基、2-三甲代甲硅烷基乙氧基羰基、金刚烷氧基羰基、甲酰基、乙酰基中的一种； 步骤M20中，所述脱去PG19的条件为在酸的存在下脱去PG19基团，所述的酸选自盐酸、硫酸、甲酸、乙酸中的一种、两种或更多种； 式XIX化合物与酸的摩尔比为1:1至1:5； 步骤M19A 将式XI化合物与式XVIII化合物反应，得到式XIX化合物： L11选自卤素； 步骤M19A在催化剂的存在下进行，所述催化剂选自Pddba2、PdCl2、PdOAc2、PddppfCl2、Pd2dba3、PdCl2CH3CN2、PdPPh34、PdCl2PPh32、Pdt-Bu3、PdCl2PPh32·CH2Cl2、PdOAcPPh3、PdCl2[Pet3]2、PdDIPHOS2、PdCl2Bipy、[PdClPh2PCH2PPh2]2、PdCl2[Po-Tol3]2、Pd2dba3Po-Tol3、Pd2dbaP呋喃基3、PdCl2[P呋喃基3]2、PdCl2PMePh22、PdCl2[P4-F-Ph3]2、PdCl2[PC6F63]2、PdCl2[P2-COOH-PhPh2]2、PdCl2[P4-COOH-PhPh2]2； 式XI化合物与催化剂的摩尔比为1:0.001至1:0.05； 步骤M19A在碱的存在下进行，式XI化合物与碱的摩尔比为1:1至1:5，式XI化合物与式XVIII化合物的摩尔比为1:1至1:2； 步骤M11 将式X化合物与水合肼反应，得到式XI化合物： L10选自F、Cl、Br或I； 步骤M11中，式X化合物与水合肼的摩尔比为1:1至1:15； 步骤M10A 将式XIII化合物与化合物R21-L13反应，得到式X化合物： L13选自无取代或被1、2、3、4、5或6个卤素取代的下列基团：C1-6烷基磺酰基氧基、C1-6烷基苯磺酰基氧基，或F、Cl、Br或I；R21选自C1-6烷基； 步骤M10A中，式XIII化合物与化合物R21-L13的摩尔比为1:1至1:2； 步骤M13 式IIIB化合物先与三氯氧磷反应得到式XII化合物，然后式XII化合物进一步反应得到式XIII化合物，其中式IIIB、式XII化合物分别具有如下结构： PG3选自无取代或任选被1、2、3、4或5个选自C1-6烷基、C1-6烷基氧基、卤素的取代基取代的下列基团：苄基、C1-6烷基、三C1-6烷基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、烯丙基、三苯基甲基、C1-6烷基氧基甲基、苄氧基甲基、C1-6烷基羰基、卤代C1-6烷基羰基、苯甲酰基。

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