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龙图腾网获悉中国科学院上海药物研究所申请的专利一类含杂芳环炔基化合物及其制备方法和用途获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116730978B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-18发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310214944.8，技术领域涉及：C07D401/04；该发明授权一类含杂芳环炔基化合物及其制备方法和用途是由胡有洪;楼丽广;谢志铖;李琳;王蕾设计研发完成，并于2023-03-08向国家知识产权局提交的专利申请。

本一类含杂芳环炔基化合物及其制备方法和用途在说明书摘要公布了：本发明涉及一类含杂芳环炔基化合物及其制备方法和用途，所述含杂芳环炔基化合物为式I的化合物，或其氘代化合物、药学上可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明所述的式I化合物具有对原发性KIT突变和耐药型KIT突变携带的肿瘤细胞具有强效的杀伤效果。

本发明授权一类含杂芳环炔基化合物及其制备方法和用途在权利要求书中公布了：1.一种式II的化合物，或其氘代化合物、药学上可接受的盐： 其中： R1选自卤素、C1-3烷基； Ra、Rb各自独立地选自氢、氘、卤素、甲基；或者Ra和Rb和与它们连接的碳原子一起形成三元碳环； 环M1选自以下结构： 其中环原子上的“C,N”表示该处为CH或者N， 所述R2各自独立选自卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C1-6烷氧羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、3-6元杂环烷基、C4-8环烯基、4-8元杂环烯基、C6-10芳基、5-7元杂芳基、5-7元杂环基、-C＝OC1-6烷基、-C＝OC3-6环烷基、-OR3、-NR32、-C1-6烷基OR3、-C＝ONR32、-C1-6烷基-C＝ONR32、-SR3、-S＝OR3、-S＝O2R3、-NR3C＝OR3、-C1-6烷基-NR3C＝OR3、-NR3S＝O2R3、-P＝OR3R3；其中所述C1-6烷基、C1-6杂烷基、C1-6烷氧羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、3-6元杂环烷基、4-8元环烯基、4-8元杂环烯基、C6-10芳基、5-7元杂芳基、5-7元杂环基任选被1-5个R3取代； 所述R3各自独立选自羟基、氰基、氨基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、C3-C6环烷基、C1-6卤代烷基、羟基C1-6烷基、-NHC3-6环烷基、-NHC＝OC1-6烷基、被氰基取代的包含选自O、N、S中的一个或多个的5-7元杂环基甲基； RH1和RH2各自独立选自氢、卤素、氨基、氰基、羟基、-NR4R5； 所述R4、R5各自独立选自氢、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C1-6烷基酰基、C3-6环烷基酰基； RH3选自氢、未取代或取代的C1-6烷基、未取代或取代的C1-6杂烷基、-C＝OOC1-6烷基、-C＝OOC3-6环烷基、-C＝OC1-6烷基、-C＝OC3-6环烷基、未取代或取代的C3-6环烷基、未取代或取代的C2-6烯基、未取代或取代的C4-6环烯基、未取代或取代的C6-10芳基、未取代或取代的5-7元杂芳基、未取代或取代的4-7元杂环基；所述取代是指各自独立地被1-5个R6所取代；在环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基中，一个或多个环C原子任选地被相应数目的C＝O基团替代，一个或多个环S或N原子任选地被氧化形成S-氧化物或N-氧化物； 所述R6各自独立选自卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C4-8环烯基、C6-10芳基、5-7元杂芳基、5-7元杂环基、-C＝OR7、OR7、-NR72、-C1-6烷基OR7、-C＝ONR72、-C1-6烷基-C＝ONR72、-SR7、-S＝OR7、-S＝O2R7、-NR7C＝OR7、-C1-6烷基-NR7C＝OR7、-NR7S＝O2R7、-P＝OR7R7；其中所述C1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C4-8环烯基、C6-10芳基、5-7元杂芳基、5-7元杂环基任选被1-5个R7取代； 所述R7各自独立选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C1-6杂烷基、C4-6杂环烷基、C1-6卤代烷基、羟基C1-6烷基、NHC1-6环烷基、-NHC＝OC1-6烷基、C＝OC1-6烷基、C＝OC3-6环烷基； 环M2选自未取代或取代的C6-10芳基、未取代或取代的5-7元杂芳基；所述取代是指各自独立地被1-5个RM所取代； 所述RM各自独立地选自卤素、氰基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、3-6元杂环烷基、C4-6环烯基、C6-10芳基、5-7元杂芳基、-C＝OC1-6烷基、-C＝OC3-6环烷基、-C1-6烷基-R8、-OR8、-NR82、-NHC1-6烷基-R8、-OC1-6烷基-R8、-C＝ONR82、-SR8、-S＝OR8、-S＝O2R8；其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基、3-6元杂环烷基、C4-6环烯基、4-6元杂环烯基、C6-10芳基、5-7元杂芳基任选各自独立地被1-5个R8取代； 所述R8各自独立选自羟基、氰基、氨基、卤素、-NHC1-6烷基、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基。

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