福州大学林娟获国家专利权
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龙图腾网获悉福州大学申请的专利一种化学酶法偶联合成氟苯尼考的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117185971B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311136364.8,技术领域涉及:C07C315/04;该发明授权一种化学酶法偶联合成氟苯尼考的方法是由林娟;赵鸿儒;许炼;苏冰梅设计研发完成,并于2023-09-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种化学酶法偶联合成氟苯尼考的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种化学酶法偶联合成氟苯尼考的方法,以β‑氟丙酮酸钠盐、对甲砜基苯甲醛和D‑丙氨酸为底物,在丙酮酸脱羧酶和转氨酶的级联催化下,“一锅法”合成氟苯尼考胺,再经酰胺化反应合成氟苯尼考。合成路线包括:β‑氟丙酮酸钠盐和对甲砜基苯甲醛在丙酮酸脱羧酶的催化下生成1R‑3‑氟‑1‑羟基‑1‑对甲砜基苯基‑2‑丙酮;1R‑3‑氟‑1‑羟基‑1‑对甲砜基苯基‑2‑丙酮和D‑丙氨酸继续被反应体系中的转氨酶转化为氟苯尼考胺,最后氟苯尼考胺经一步化学的酰胺化反应合成氟苯尼考。本发明与传统的氟苯尼考化学合成法相比,步骤更少,且中间涉及构型的步骤均由高立体选择性的酶催化替代,省却拆分步骤,反应过程更加绿色环保,原子经济性更高,适宜推广应用。
本发明授权一种化学酶法偶联合成氟苯尼考的方法在权利要求书中公布了:1.一种化学酶法偶联合成氟苯尼考的方法,其特征在于,包括: 1β-氟丙酮酸钠盐、对甲砜基苯甲醛与D-丙氨酸通过丙酮酸脱羧酶和转氨酶的一锅法酶级联催化生成氟苯尼考胺; 所述丙酮酸脱羧酶为SwPDC,所述丙酮酸脱羧酶包含SEQIDNO.3所示的氨基酸序列或者与SEQIDNO.3所示的氨基酸序列同源性高于80%的多肽蛋白; 所述转氨酶为CeTA,所述转氨酶包含SEQIDNO.5所示的氨基酸序列或者与SEQIDNO.5所示的氨基酸序列同源性高于80%的多肽蛋白; 2以氟苯尼考胺为原料合成氟苯尼考。
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