杭州国瑞生物科技有限公司唐雪松获国家专利权
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龙图腾网获悉杭州国瑞生物科技有限公司申请的专利一种沙库巴曲缬沙坦钠中间体的精制方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117447341B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311149373.0,技术领域涉及:C07C227/40;该发明授权一种沙库巴曲缬沙坦钠中间体的精制方法是由唐雪松;余奎;汪清文;张文灵;张桂菊;钱刚;王鹏;刘国杰设计研发完成,并于2023-09-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种沙库巴曲缬沙坦钠中间体的精制方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种沙库巴曲缬沙坦钠中间体的精制方法,涉及药物中间体合成领域。所述沙库巴曲缬沙坦钠中间体化合物为2R,4S‑4‑氨基‑5‑联苯‑4‑基‑2‑甲基戊酸乙酯盐酸盐。本发明还涉及该化合物精制过程中特定杂质的控制方法,包括以下步骤:将沙库巴曲缬沙坦钠中间体粗品与乙酸乙酯或乙酸异丙酯混合,然后进行加热至回流状态,在回流状态下保温1‑2小时,接下来进行缓慢降温、压滤、真空干燥等工艺流程的处理,得到沙库巴曲缬沙坦钠中间体2R,4S‑4‑氨基‑5‑联苯‑4‑基‑2‑甲基戊酸乙酯盐酸盐。通过本发明所述的精制方法得到的沙库巴曲缬沙坦钠中间体的纯度较高,无溶剂残留,反应条件温和,易于工业化生产。
本发明授权一种沙库巴曲缬沙坦钠中间体的精制方法在权利要求书中公布了:1.一种沙库巴曲缬沙坦钠中间体的精制方法,其特征在于,包括以下步骤: 1称取沙库巴曲缬沙坦钠中间体,升温溶解于乙酸乙酯中; 2冷却,过滤分离,滤饼真空干燥,得到精制后的沙库巴曲缬沙坦钠中间体; 所述沙库巴曲缬沙坦钠中间体为2R,4S-4-氨基-5-联苯-4-基-2-甲基戊酸乙酯盐酸盐; 所述步骤1中的升温为加热至回流状态,所述回流温度为75-78℃; 所述步骤2中的冷却步骤为首先自然冷却至25℃,再搅拌1-2小时,再冷却至0-5℃,再搅拌1-2小时; 所述步骤2中的真空干燥温度为50-55℃; 所述步骤1中的乙酸乙酯的体积为沙库巴曲缬沙坦钠中间体质量的3-12倍。
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