同济大学刘毓彬获国家专利权
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龙图腾网获悉同济大学申请的专利一种西格列汀中间体的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119390698B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411352868.8,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种西格列汀中间体的合成方法是由刘毓彬;张荣华;晏溪;董俊君设计研发完成,并于2024-09-26向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种西格列汀中间体的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种西格列汀中间体的合成方法,属于有机药物中间体合成技术领域。本发明的西格列汀中间体的合成方法在可见光照射、光催化剂以及氧化剂条件下,将1,1‑二甲基乙基5,6‑二氢‑1,2,4‑三唑并[4,3‑a]吡嗪‑78H‑羧酸叔丁酯与三氟甲基亚磺酸盐在溶剂中反应,再经脱Boc保护并成盐,生成3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪盐酸盐化合物即西格列汀中间体。本发明的西格列汀中间体的合成方法具有条件温和、操作简便、绿色环保、原料易得、底物官能团兼容性优异以及反应收率高的特点。
本发明授权一种西格列汀中间体的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种西格列汀中间体的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: S10,将三氟甲基亚磺酸盐、光催化剂以及氧化剂混溶于溶剂中后在常温以及可见光照射条件下反应一定时间得到 S20,于酸性条件下脱去中的叔丁氧羰基并成盐得到所述西格列汀中间体, 所述西格列汀中间体为3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪盐酸盐,其结构式为 其中,所述光催化剂包括4CzIPN、核黄素或罗丹明B中的任意一种或多种, 所述氧化剂包括过硫酸铵、过硫酸钾、过硫酸钠或氧气中的任意一种或多种。
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