济宁晟泰药业有限公司季浩获国家专利权
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龙图腾网获悉济宁晟泰药业有限公司申请的专利一种布立西坦的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119735538B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-18发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411923942.7，技术领域涉及：C07D207/27；该发明授权一种布立西坦的制备方法是由季浩;李浩;季沛设计研发完成，并于2024-12-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种布立西坦的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于化学药物制备领域，涉及一种布立西坦的制备方法。以3‑烯吡咯烷酮为原料，经不对称迈克尔加成反应、取代反应、氨解反应等制备布立西坦。本发明的方法立体选择性高，也无需采购手性原料，使用普通原料可得到高收率高纯度的布立西坦。
本发明授权一种布立西坦的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种布立西坦的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： S1、以式I所示的3-烯吡咯烷酮为原料，在手性配体和CuTC催化下与Pr2Zn在溶剂中发生不对称迈克尔加成反应，得到式II所示的R-4-丙基吡咯烷酮； S2、式II所示的R-4-丙基吡咯烷酮在碱与碘盐存在下与式III所示的溴乙酸叔丁酯在溶剂中发生取代反应，得到式IV所示的α-R-3-丙基吡咯烷-1-基乙酸叔丁酯； S3、式IV所示的α-R-3-丙基吡咯烷-1-基乙酸叔丁酯在碱和溶剂以及手性配体存在下，与溴乙烷反应，得到式V所示的S-2-R-3-丙基吡咯烷-1-基丁酸叔丁酯； S4、式V所示的S-2-R-3-丙基吡咯烷-1-基丁酸叔丁酯与氨气发生氨解反应，得到式VI所示的S-2-R-3-丙基吡咯烷-1-基丁酰胺，即布立西坦； 所述的式I、式II、式III、式IV、式V的结构分别为： S1中，所述手性配体为化合物A、B、C中的至少一种； S3中，配体为R,R-bis2-naphthyl-NASbromide；
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