上海再启生物技术有限公司李涛获国家专利权
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龙图腾网获悉上海再启生物技术有限公司申请的专利一种JAK激酶抑制剂关键中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119907789B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-18发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202480003776.0，技术领域涉及：C07D209/52；该发明授权一种JAK激酶抑制剂关键中间体的制备方法是由李涛;曾国华;徐国栋;杨敏辉设计研发完成，并于2024-09-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种JAK激酶抑制剂关键中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种JAK激酶抑制剂关键中间体3aR,5S,6aS‑5‑甲胺基六氢环戊并[c]吡咯‑21H‑甲酸叔丁酯甲磺酸盐的制备方法，属于医药中间体领域。采用顺式‑5‑氧代六氢环戊二烯并[C]吡咯‑21H‑羧酸叔丁酯为原料与甲胺等价物反应得到中间体A；接着在金属钠和异丙醇中发生还原反应得到粗品，通过加入L‑DBTA成盐，除去异构体，在重新游离与甲磺酸成盐后得到纯品。该方法大大缩短了反应步骤，降低了原料成本，工艺简单可靠、易于工业化生产。
本发明授权一种JAK激酶抑制剂关键中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种JAK激酶抑制剂关键中间体3aR,5S,6aS-5-甲胺基六氢环戊并[c]吡咯-21H-甲酸叔丁酯甲磺酸盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 第一步：以顺式-5-氧代六氢环戊二烯并[C]吡咯-21H-羧酸叔丁酯和N-甲基-N,O-双三甲基硅基氨基甲酸为原料，在有机溶剂中加入催化剂三五氟苯基硼烷反应得到中间体A； 第二步：中间体A和金属钠在异丙醇中反应，得到3aR,5S,6aS-5-甲胺基六氢环戊并[c]吡咯-21H-甲酸叔丁酯；接着加入L-DBTA和乙酸乙酯成盐，过滤得到中间体B； 第三步：中间体B在有机溶剂中加入碱游离后，接着加入甲磺酸成盐得到3aR,5S,6aS-5-甲胺基六氢环戊并[c]吡咯-21H-甲酸叔丁酯甲磺酸盐。
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