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杭州信海医药科技有限公司张剑辉获国家专利权

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龙图腾网获悉杭州信海医药科技有限公司申请的专利一种乙酰基六肽-8的固相合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120647720B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511160611.7,技术领域涉及:C07K7/06;该发明授权一种乙酰基六肽-8的固相合成方法是由张剑辉;李雪豪;纪东亮;罗瑞昌设计研发完成,并于2025-08-19向国家知识产权局提交的专利申请。

一种乙酰基六肽-8的固相合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种乙酰基六肽‑8的固相合成方法,以RINKAMIDE‑AM树脂为载体,通过逐步偶联Fmoc‑ArgHCl‑OH、Fmoc‑ArgHCl‑OH、Fmoc‑Gln‑OH、Fmoc‑Met‑OH、Fmoc‑GluOtBu‑OH与Fmoc‑GluOtBu‑OH氨基酸,经脱保护、乙酰化及裂解反应制备粗肽,最终通过纯化得到目标产物。该方法采用最小氨基酸保护策略、通过优化裂解体系、结合改性硅胶色谱填料,改性剂包括N‑苯并[D]噻唑‑2‑基甲基丙烯酰胺与甲基2‑丙烯酰胺基‑2‑甲氧基乙酸酯,从而提升柱色谱纯化效率,使产物纯度高、收率高,且操作简单、适合放大生产。

本发明授权一种乙酰基六肽-8的固相合成方法在权利要求书中公布了:1.一种乙酰基六肽-8的固相合成方法,包括: 将RINKAMIDE-AM树脂与氨基酸依次进行偶联,置于脱保护溶液中脱保护,置于乙酰化溶液中乙酰化,得到肽树脂; 将肽树脂置于裂解液中裂解,置于沉淀剂中沉淀得到乙酰基六肽-8粗肽; 将乙酰基六肽-8粗肽通过柱色谱纯化,冻干,得到精品乙酰基六肽-8; 所述氨基酸的偶联顺序为:Fmoc-ArgHCl-OH、Fmoc-ArgHCl-OH、Fmoc-Gln-OH、Fmoc-Met-OH、Fmoc-GluOtBu-OH与Fmoc-GluOtBu-OH; 所述柱色谱的色谱柱为改性色谱柱,所述改性色谱柱包括改性硅胶色谱填料,所述改性硅胶色谱填料的改性剂包括N-苯并[D]噻唑-2-基甲基丙烯酰胺与甲基2-丙烯酰胺基-2-甲氧基乙酸酯; 所述改性硅胶色谱填料的准备方法包括:将巯基功能化硅氧烷微球分散于甲苯中,超声15-25min,加入改性剂,加入偶氮二异丁腈,通氮气25-35min,在65-75℃与700-900rpm搅拌条件下,反应8-12h,冷却至室温后,在9000-11000rpm条件下离心10-20min,用乙醇洗涤沉淀,在45-55℃条件下真空恒温干燥10-15h,得到改性硅胶色谱填料; 所述巯基功能化硅氧烷微球的制备方法包括:将甲基三甲氧基硅烷分散于去离子水中,在18-20℃与70-900rpm搅拌条件下,搅拌20-40min,加入氨水,搅拌1-3min,加入3-巯丙基三甲氧基硅烷,静置反应5-6h,在9000-11000rpm条件下离心10-20min,用乙醇洗涤沉淀,在75-85℃条件下真空恒温干燥10-15h,得到巯基功能化硅氧烷微球。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人杭州信海医药科技有限公司,其通讯地址为:310000 浙江省杭州市钱塘区下沙街道和骥研发中心2幢八层;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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