南方科技大学刘心元获国家专利权
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龙图腾网获悉南方科技大学申请的专利一种手性3-氨基哌啶及其衍生物的不对称催化合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119798142B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510059137.2,技术领域涉及:C07D211/56;该发明授权一种手性3-氨基哌啶及其衍生物的不对称催化合成方法是由刘心元;张宇峰;陈铮;王彪设计研发完成,并于2025-01-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种手性3-氨基哌啶及其衍生物的不对称催化合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种手性3‑氨基哌啶及其衍生物的不对称催化合成方法,涉及不对称催化技术领域,所述不对称催化合成方法包括以下步骤:1将含有化合物2、碘单质的混合物,反应,得到中间体3;2将含有中间体3、亚磺酰亚胺类化合物的混合物,自由基不对称交叉偶联反应,得到手性化合物4;3将手性化合物4脱亚磺酰基保护得到中间体5;4将中间体5脱保护,得到3‑氨基哌啶;所述中间体5为3‑氨基哌啶衍生物。本发明针对手性3‑氨基哌啶及其衍生物这类重要的合成子,通过自由基不对称交叉偶联的方法进行快速合成,利用铜与手性阴离子配体催化的自由基不对称交叉偶联反应,在温和条件下构建了手性3‑氨基哌啶及其衍生物。
本发明授权一种手性3-氨基哌啶及其衍生物的不对称催化合成方法在权利要求书中公布了:1.一种手性3-氨基哌啶及其衍生物的不对称催化合成方法,其特征在于,所述不对称催化合成方法包括以下步骤: 步骤S1:将含有化合物2、三苯基膦、碘单质、咪唑、溶剂1的混合物,反应1,得到中间体3; 步骤S2:将含有铜催化剂、手性配体、碳酸铯、溶剂2、中间体3、亚磺酰亚胺类化合物的混合物,自由基不对称交叉偶联反应,得到手性化合物4; 步骤S3:在非活性气氛下,将含有镁屑、手性化合物4、溶剂3的混合物,脱亚磺酰基保护反应2,得到中间体5; 步骤S4:在氢气气氛下,将含有催化剂、溶剂4、中间体5的混合物,脱保护反应3,得到3-氨基哌啶; 手性配体具有式I所示结构: ; 所述手性配体与所述铜催化剂的摩尔比为1:1~1.5; 所述铜催化剂选自CuI、CuBr、CuCl、CuOAc、三氟甲磺酸铜、醋酸铜、噻吩羧酸亚铜、六氟乙酰丙酮铜、噻吩-2-甲酸亚铜中的至少一种; 所述手性化合物4中,Ar=4-BrC6H4; 所述中间体5为3-氨基哌啶衍生物。
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