上海再启生物技术有限公司李涛获国家专利权
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龙图腾网获悉上海再启生物技术有限公司申请的专利一种JAK激酶抑制剂关键中间体的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119894868B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202480003775.6，技术领域涉及：C07D209/52；该发明授权一种JAK激酶抑制剂关键中间体的合成方法是由李涛;杨敏辉;熊圣;黄成伟;曾国华;徐国栋设计研发完成，并于2024-09-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种JAK激酶抑制剂关键中间体的合成方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种3aR,5S,6aS‑5‑甲胺基六氢环戊并[c]吡咯‑21H‑甲酸叔丁酯甲磺酸盐的放大制备方法，属于医药中间体领域。以顺式‑5‑氧代六氢环戊二烯并[C]吡咯‑21H‑羧酸叔丁酯和还原试剂为原料，在有机溶剂中反应得到中间体1；接着与CH3NHCbz发生光延反应，得到中间体2；最后钯碳催化氢化，然后甲酸磺酸成盐得到3aR,5S,6aS‑5‑甲胺基六氢环戊并[c]吡咯‑21H‑甲酸叔丁酯甲磺酸盐产品。该方法降低了原料成本，工艺简单可靠、易于工业化生产，为3aR,5S,6aS‑5‑甲胺基六氢环戊并[c]吡咯‑21H‑甲酸叔丁酯甲磺酸盐的合成提供了一条新反应路径。
本发明授权一种JAK激酶抑制剂关键中间体的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种JAK激酶抑制剂关键中间体3aR,5S,6aS-5-甲胺基六氢环戊并[c]吡咯-21H-甲酸叔丁酯甲磺酸盐的合成方法，其特征在于，包括如下步骤： 第一步：以顺式-叔丁基5-氧代六氢环戊[c]吡咯-21H-甲酸酯为原料，有机溶剂中在路易斯酸催化剂三苯基硼和还原剂存在下超低温反应，得到中间体1； 第二步：中间体1、膦配体和偶氮二羧酸酯在有机溶剂中反应，得到中间体2； 第三步：中间体2与甲磺酸混合，在金属催化剂存在下，氢解反应得到3aR,5S,6aS-5-甲胺基六氢环戊并[c]吡咯-21H-甲酸叔丁酯甲磺酸盐。
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