沈阳药科大学林斌获国家专利权
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龙图腾网获悉沈阳药科大学申请的专利一种小分子Id蛋白抑制剂AGX51的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120004846B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510340568.6,技术领域涉及:C07D317/58;该发明授权一种小分子Id蛋白抑制剂AGX51的制备方法是由林斌;刘永祥;许永;黄肖霄设计研发完成,并于2025-03-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种小分子Id蛋白抑制剂AGX51的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成化学技术领域,具体涉及一种小分子Id蛋白抑制剂AGX51的制备方法,所述制备方法以胡椒醛化合物5为起始原料,经过Wittig反应得到烯烃产物化合物4,后经双键环氧化和碱性条件下的开环反应合成化合物3,化合物3通过Pinacol重排反应得到化合物2,后者发生Wittig烯烃化串联水解反应获得化合物1,化合物1依次发生还原胺化和酰化反应一锅完成AGX51的合成。目标产物结构经MS、1HNMR和13CNMR确证,中间体结构经1HNMR确证。通过本发明提供的制备方法,使得小分子Id蛋白抑制剂AGX51的总收率得到显著提高。
本发明授权一种小分子Id蛋白抑制剂AGX51的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种N-[3-1,3-苯并二氧戊环-5-基-3-2-甲氧基苯基丙基-N-苄基丙酰胺的制备方法,其特征在于:包括以下步骤: 1以化合物5胡椒醛为起始原料,合成化合物3,步骤1包括: 步骤a:以化合物5胡椒醛为起始原料,合成化合物4,具体反应路线如下所示: , 其中碱是t-BuOK,以及 步骤b:化合物4反应,合成化合物3,具体反应路线如下所示: ; 2化合物3反应,得到化合物2,具体反应路线如下所示: ; 3化合物2反应,得到化合物1,具体反应路线如下所示: ;以及 4化合物1反应,得到N-[3-1,3-苯并二氧戊环-5-基-3-2-甲氧基苯基丙基-N-苄基丙酰胺AGX51,具体反应路线如下所示: 。
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