江苏百奥信康医药科技有限公司侯建获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏百奥信康医药科技有限公司申请的专利一种艾瑞昔布中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120058572B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510228060.7,技术领域涉及:C07C315/04;该发明授权一种艾瑞昔布中间体的制备方法是由侯建;汪娟;邱迅;杨国庆;陈再新设计研发完成,并于2025-02-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种艾瑞昔布中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种艾瑞昔布中间体的制备方法,采用DMTMM做缩合剂和TEMPO次氯酸钠做氧化剂,在节省生产成本的同时也大大降低了药品生产过程中可能引入的安全性风险,相对现有技术,本发明提供的中间体II制备方法操作更简单、更安全、收率高,产品纯度更高,更适合工业化生产。
本发明授权一种艾瑞昔布中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种艾瑞昔布中间体的制备方法,其特征在于,所述的中间体为N-正丙基-N-[2-氧代-2-4'-甲磺酰基苯基]乙基-4-甲基苯基乙酰胺II,所述中间体的制备方法包括如下步骤: 步骤1:将化合物IV、4-甲基苯乙酸和缩合剂加入反应溶剂中,0~50℃下搅拌反应,反应完全后后处理,得到油状物中间体III,反应式如下: 所述的缩合剂为DMTMM; 步骤2:将中间体III、TEMPO和催化剂加入反应溶剂中,冰水浴下缓慢滴加5%-10%次氯酸钠水溶液,反应至原料无剩余,后处理得到化合物II,反应式如下: 所述催化剂为溴化钠或溴化钾。
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