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龙图腾网获悉辽宁泰阳医药科技开发有限公司申请的专利一种抗肿瘤含N-乙酰-D-氨基葡萄糖的组合物及其制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN120131678B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510313853.9，技术领域涉及：A61K31/7008；该发明授权一种抗肿瘤含N-乙酰-D-氨基葡萄糖的组合物及其制备方法是由耿华;王贺宇;耿一楠;耿一菲设计研发完成，并于2025-03-17向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种抗肿瘤含N-乙酰-D-氨基葡萄糖的组合物及其制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了抗肿瘤制剂领域的一种抗肿瘤含N‑乙酰‑D‑氨基葡萄糖的组合物及其制备方法，包括如下重量份的组分：功能化N‑乙酰‑D‑氨基葡萄糖1‑3份、多肽修饰物3‑5份。本发明通过多肽修饰和N‑乙酰‑D‑氨基葡萄糖的应用能够通过N‑乙酰‑D‑氨基葡萄糖的免疫调节功能，N‑乙酰‑D‑氨基葡萄糖GlcNAc作为一种生物活性糖分子，在肿瘤微环境调控中可能具有以下作用，糖代谢干扰：癌细胞通常依赖糖代谢Warburg效应进行快速生长，功能化N‑乙酰‑D‑氨基葡萄糖可通过影响癌细胞糖代谢，抑制其增殖，能通过糖代谢干扰+免疫调节+细胞凋亡诱导三个方向协同发挥抗肿瘤作用。

本发明授权一种抗肿瘤含N-乙酰-D-氨基葡萄糖的组合物及其制备方法在权利要求书中公布了：1.一种抗结肠癌含N-乙酰-D-氨基葡萄糖的化合物，其特征在于：所述化合物由功能化N-乙酰-D-氨基葡萄糖和多肽修饰物经过反应制备而得； 所述功能化N-乙酰-D-氨基葡萄糖的制备方法，具体包括以下步骤： S1、取D-氨基葡萄糖溶解于二氯甲烷中，置于0℃环境下，加入三乙胺，搅拌混合10min后，缓慢滴加氯甲酸-2,2,2-三氯乙酯二氯甲烷溶液，保持0℃条件下，反应30-50min，升高反应温度至室温后，继续搅拌反应2-3h，采用饱和碳酸氢钠溶液调节反应pH至中性，加入二氯甲烷进行萃取后，用饱和氯化钠水溶液洗涤有机相，用无水硫酸钠干燥有机相后，浓缩、纯化，得到N-Troc氨基葡萄糖； S2、将步骤S1所制备的N-Troc-氨基葡萄糖溶解于二氯甲烷中，在冰水浴条件下，滴加氢溴酸-醋酸溶液，按照120-180rpm速度进行搅拌，反应2-4h后，加入去离子水进行淬灭反应，用饱和碳酸氢钠水溶液中和反应体系至中性后，加入二氯甲烷进行萃取，收集有机相，用饱和氯化钠水溶液进行洗涤，用无水硫酸钠干燥有机相后，浓缩、纯化，得到溴取代-N-Troc-氨基葡萄糖； S3、取步骤S2所制备的溴取代-N-Troc-氨基葡萄糖溶解于DMF中，加入叠氮化钠进行混合均匀，在室温条件下按照200-300rpm速度搅拌，反应30-60min后，加水进行淬灭反应，加入乙酸乙酯后，收集有机相，用饱和氯化钠溶解进行洗涤，分离有机相用无水硫酸钠干燥后，过滤，收集滤液，浓缩、纯化后，得到叠氮化α-D-葡萄糖； S4、将步骤S3所制备的叠氮化α-D-葡萄糖溶解于无水甲醇加，加入冰醋酸，混合均匀后，加入锌粉，置于50-70℃下反应2-4h，过滤，收集滤液后，转移至冰水浴条件下，加入乙酸酐，按照150-180rpm速度进行搅拌反应，反应2-3h后，加入饱和碳酸氢钠水溶液调节pH至中性后，加入乙酸乙酯进行萃取，用饱和氯化钠溶解进行洗涤，分离有机相用无水硫酸钠干燥后，过滤，收集滤液，浓缩、纯化后，功能化N-乙酰-D-氨基葡萄糖； 所述多肽修饰物的制备方法，具体包括以下步骤： A1、将RinkAmideResin树脂置于DCM浸泡溶胀后，去除溶剂，将RinkAmideResin树脂转移至吡啶DMF溶液中，搅拌反应5-10min后，去除吡啶DMF溶剂后，加入新的吡啶DMF溶剂继续搅拌反应10-15min后，用DMF洗涤RinkAmideResin树脂，得到脱保护基RinkAmideResin树脂； A2、将Fmoc-Pbf-精氨酸溶解于DMF中，加入HBTU、HOBt，进行充分混合后，加入DIEA，按照150-180rpm速度继续搅拌3-5min后，加入步骤A1所制备的脱保护基RinkAmideResin树脂，在室温条件下，按照200-300rpm速度，搅拌反应1-2h后，过滤，收集RinkAmideResin树脂，用DMF反复洗涤，得到RinkAmideResin树脂-低聚精氨酸； A3、将对羧基苯磺酰胺溶解于DMF中，在冰水浴下滴加二氯亚砜，在室温条件下，按照200-300rpm速度搅拌过夜后，用TLC检测反应完全后，去除溶剂得到中间产物A，将中间产物A溶解于DMF中，加入步骤A2中的反应体系中，加入TEA保持反应体系的pH为8-9，在25-40℃下反应4-8h后，加入乙酸乙酯进行萃取，收集有机相，用饱和氯化钠溶液进行洗涤，分离有机相用无水硫酸钠干燥后，过滤，收集滤液，浓缩、纯化后，得到RinkAmideResin树脂-低聚精氨酸-苯磺酰胺； A4、将步骤A3所制备的RinkAmideResin树脂-低聚精氨酸-苯磺酰胺置于TFA切割溶液，按照150-180rpm速度搅拌反应2-3h后，过滤，收集滤液，加入预冷的无水乙醚进行沉淀，离心后，弃上清，收集沉淀，干燥，得到低聚精氨酸-中间产物A； A5、将4-戊炔酸溶解于二氯甲烷中，置于冰水浴中，加入二氯亚砜，升高温度至室温，按照200-300rpm速度搅拌12-16h后，加入碳酸钾，转移至冰水中，加入步骤A4所制备的低聚精氨酸-苯磺酰胺中室温条件下，按照200-300rpm速度搅拌反应8-12h后，加入乙酸乙酯进行萃取，收集有机相，用饱和氯化钠溶液进行洗涤，分离有机相用无水硫酸钠干燥后，过滤，收集滤液，浓缩、纯化后，得到多肽修饰物； 所述抗结肠癌含N-乙酰-D-氨基葡萄糖的化合物的制备方法，具体包括以下步骤： ①按照重量份功能化N-乙酰-D-氨基葡萄糖1-3份、多肽修饰物3-5份，将功能化N-乙酰-D-氨基葡萄糖和多肽修饰物溶解于叔丁醇水溶液，加入抗坏血酸钠和五水硫酸铜，按照80-90℃，搅拌反应2-3h后，加入乙酸乙酯进行萃取，收集有机相后，用无水硫酸钠进行干燥，纯化后，得到中间产物B；所述功能化N-乙酰-D-氨基葡萄糖1-3份、多肽修饰物3-5份 ②将步骤①所制备的中间产物B溶解于丙酮中，加入甲醇钠的甲醇溶液，室温条件下搅拌反应30-50min后，调节pH至中性后，有固体析出，过滤，收集固体，纯化后，得到含N-乙酰-D-氨基葡萄糖的化合物。

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