湖北师范大学韩春雨获国家专利权
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龙图腾网获悉湖北师范大学申请的专利一种三唑并哒嗪类化合物区域选择性C3-H炔基化的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120737113B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511253135.3,技术领域涉及:C07F7/10;该发明授权一种三唑并哒嗪类化合物区域选择性C3-H炔基化的方法是由韩春雨;王娜;霍俊晓;王怡然设计研发完成,并于2025-09-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种三唑并哒嗪类化合物区域选择性C3-H炔基化的方法在说明书摘要公布了:本发明公开一种三唑并哒嗪类化合物区域选择性C3‑H炔基化方法,属有机合成领域。以三唑并哒嗪与高价碘III炔基试剂为原料,在二氯甲烷中,由Ph3PAuNTf25mol%、AgOTf5mol%和1,10‑菲咯啉20mol%组成双催化体系,50℃反应后经纯化得C3炔基化产物。该方法通过金银协同催化,解决了富氮杂环导致的催化剂失活与选择性差问题,实现C3位精准官能化。反应条件温和,底物适用广R¹含多类芳基、杂芳基,R²兼容不同取代芳基,产率60%‑95%,步骤经济,适用于规模化制备。
本发明授权一种三唑并哒嗪类化合物区域选择性C3-H炔基化的方法在权利要求书中公布了:1.一种三唑并哒嗪类化合物区域选择性C3-H炔基化的方法,其特征在于,所述方法是在金和银催化剂共同催化下,对三唑并哒嗪类化合物直接炔基化的反应,合成3-取代炔烃三唑并哒嗪类化合物,包括以下步骤: 将化合物1与化合物2溶解于2.0mL的有机溶剂中,形成反应混合液;向所述反应混合液中依次加入催化剂三苯基膦三氟甲磺酰亚胺金、助催化剂三氟甲磺酸银以及配体1,10-菲咯啉;将所述反应体系在水浴条件下加热反应,利用薄层色谱监测反应进程,直至化合物1完全反应;反应结束后,除去反应溶剂,获得粗产物;对所述粗产物进行纯化,得到化合物3; 所述化合物1、化合物2和化合物3的分子结构式分别为: ; 其中,R1选自C6~C10的芳环基、取代芳环基、杂环基芳基; R2选自三异丙基硅基、C6~C10的芳基、取代芳环基; 所述杂环基芳基的杂原子为O、S或N,杂原子个数为1; 所述取代芳环基的取代基选自甲基、烷氧基、卤素,取代基个数为1-3的整数。
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