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上海毕得医药科技股份有限公司王治国获国家专利权

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龙图腾网获悉上海毕得医药科技股份有限公司申请的专利一种2-(三氟甲基)噻唑类化合物的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117209449B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311183364.3,技术领域涉及:C07D277/56;该发明授权一种2-(三氟甲基)噻唑类化合物的合成方法是由王治国;郦荣浩;李世江;唐也;郭小燕设计研发完成,并于2023-09-14向国家知识产权局提交的专利申请。

一种2-(三氟甲基)噻唑类化合物的合成方法在说明书摘要公布了:一种2‑三氟甲基噻唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述合成方法以2位未被取代的噻唑类化合物作为原料,氯化亚铜作为催化剂,对苯醌作为氧化剂,并在碱的存在下,以三氟甲基三甲基硅烷作为三氟甲基化试剂,高选择性的生成2‑三氟甲基噻唑基化合物。该合成方法不仅所用催化剂及氧化剂价廉易得,且无需配体参与,即可实现现有技术中难以实现的C‑H键活化三氟甲基化。该合成方法原子经济性高,简单易于操作,且区域选择性高,适宜工业上放大生产。

本发明授权一种2-(三氟甲基)噻唑类化合物的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种2-三氟甲基噻唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述合成方法以2位未被取代的噻唑类化合物作为原料,氯化亚铜作为催化剂,对苯醌作为氧化剂,并在碱的存在下,以三氟甲基三甲基硅烷作为三氟甲基化试剂,生成2-三氟甲基噻唑类化合物; 其合成路线如下: 其中,R1为C1-C3的羟基或C1-C6的烷氧基羰基或C1-C3的胺基或C1-C3的羧基或C1-C3的醛基中的一种或多种; 它包括以下几个步骤: 1将化合物1,对苯醌,氯化亚铜和碱溶于干燥有机溶剂I中,再加入三氟甲基三甲基硅烷,在惰性气体保护下进行反应,得到反应液; 2原料反应完全后,将反应液倒入水中,用有机溶剂Ⅱ萃取,有机相进行合并,洗涤,干燥,过滤,减压浓缩,得到目标化合物2; 步骤1中,所述化合物1、对苯醌、氯化亚铜、碱、三氟甲基三甲基硅烷的摩尔比为1.0:2:3:3:3; 所述化合物1与有机溶剂Ⅰ的质量体积比gmL为1:5~40; 所述碱为碳酸铯或碳酸钠或碳酸钾或叔丁醇钾中的一种或多种; 所述有机溶剂I为N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜或甲苯中的一种或多种; 所述反应的温度为60℃,所述反应的时间为5~30h。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人上海毕得医药科技股份有限公司,其通讯地址为:200438 上海市杨浦区翔殷路128号11号楼A座101室;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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