上海药坦药物研究开发有限公司陈晓冬获国家专利权
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龙图腾网获悉上海药坦药物研究开发有限公司申请的专利一种阿普昔腾坦的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119330888B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411503837.8,技术领域涉及:C07D239/47;该发明授权一种阿普昔腾坦的制备方法是由陈晓冬;魏林;夏磊;普保明;洪辉意;刘学军设计研发完成,并于2024-10-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种阿普昔腾坦的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种阿普昔腾坦的制备方法。本发明涉及一种如式I所示化合物的制备方法,其为方法1或方法2,方法1包括如下步骤:在有机溶剂中,在有机碱存在下,将化合物13‑1与化合物6进行取代反应,生成如式I所示化合物;方法2包括如下步骤:在有机溶剂中,在有机碱存在下,将化合物13‑2与化合物6进行取代反应,生成如式II所示化合物;在醇类溶剂中,将所述的如式II所示化合物与脱Boc保护基试剂进行脱保护基反应,生成如式I所示化合物。本发明提供的制备方法产率高、步骤经济、综合生产成本较低,更适于阿普昔腾坦的工业化生产。
本发明授权一种阿普昔腾坦的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种如式I所示化合物的制备方法,其为方法1或方法2, 方法1包括如下步骤: 在有机溶剂中,在有机碱存在下,将化合物13-1与化合物6进行取代反应,生成如式I所示化合物; ; 方法2包括如下步骤: 在有机溶剂中,在有机碱存在下,将化合物13-2与化合物6进行取代反应,生成如式II所示化合物; 在醇类溶剂中,将所述的如式II所示化合物与脱Boc保护基试剂进行脱保护基反应,生成如式I所示化合物; ; 方法1和方法2中,所述有机碱为碱金属醇盐; 方法1中,所述化合物13-1与所述有机碱的摩尔比为1:0.8~6; 方法2中,所述化合物13-2与所述有机碱的摩尔比为1:0.8~6; 方法1中,所述化合物13-1与所述化合物6的摩尔比为1:0.5~4; 方法2中,所述化合物13-2与所述化合物6的摩尔比为1:0.5~4; 方法1和方法2中,所述取代反应的温度为50~100℃。
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