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龙图腾网获悉南通常佑药业科技有限公司申请的专利一种芦可替尼的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119528911B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-28发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411465126.6，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权一种芦可替尼的制备方法是由马慧君;夏豪;吴洪当;李泽标设计研发完成，并于2024-10-21向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种芦可替尼的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于药物合成的技术领域，具体涉及一种芦可替尼的制备方法，包括六个制备步骤：S1、中间体Ⅰ的制备；S2、中间体Ⅱ的制备；S3、中间体Ⅲ的制备；S4、中间体Ⅳ的制备；S5、中间体Ⅴ的制备；S6、芦可替尼的制备。本发明提供的芦可替尼的制备方法具有反应条件温和、立体选择性好、操作简便、成本低、环境友好、收率高和纯度高等显著优点，为芦可替尼的工业化生产和广泛应用提供了有力支持。

本发明授权一种芦可替尼的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种芦可替尼的制备方法，其特征在于，包括具体步骤如下： S1、中间体Ⅰ的制备：以3-环戊基丙烯酸为起始原料，溶于反应溶剂中并在活化试剂的存在下，与手性辅剂缩合得到中间体Ⅰ，其中，3-环戊基丙烯酸与手性辅剂的投料摩尔比为1:1～1:1.2，手性辅剂为左旋樟脑磺内酰胺、R-4-苄基恶唑烷酮、R-4-苯基恶唑烷酮、R-4-异丙基恶唑烷酮或R-4-异丁基恶唑烷酮； S2、中间体Ⅱ的制备：将S1得到中间体Ⅰ在碱存在的反应溶剂中与中间体M发生不对称迈克尔加成反应得到手性中间体Ⅱ； S3、中间体Ⅲ的制备：将S2得到的中间体Ⅱ在碱存在的反应溶剂中进行水解脱除手性辅基得到中间体Ⅲ； S4、中间体Ⅳ的制备：将S3得到的中间体Ⅲ与氨基化试剂发生酰胺缩合反应得到酰胺中间体Ⅳ，其中，中间体Ⅲ与氨基化试剂的投料摩尔比为1:1.5～1:6，氨基化试剂为液氨、氨水、氨气、氯化铵中的一种或几种，酰胺缩合反应所用的反应溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、二氧六环、乙腈中的一种或几种； S5、中间体Ⅴ的制备：将S4得到的中间体Ⅳ溶于反应溶剂中，在脱水剂的作用下，将酰胺转化成氰基得到中间体Ⅴ； S6、芦可替尼的制备：将S5得到的中间体Ⅴ溶于反应溶剂并与脱保护试剂混合进行脱SEM保护基反应，即可制得芦可替尼； 其合成路线如下： ， 其中R1为手性辅剂与羧酸脱水缩合后形成的相应的手性辅基；SEM为三甲基硅乙氧基甲基，是吡咯氮上的保护基。

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