南通常佑药业科技有限公司李科颖获国家专利权
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龙图腾网获悉南通常佑药业科技有限公司申请的专利一种西格列汀的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119569736B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-28发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411731166.0，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权一种西格列汀的合成方法是由李科颖;马慧君;葛文杰;黄虎;李泽标设计研发完成，并于2024-11-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种西格列汀的合成方法在说明书摘要公布了：本发明属于化学制药的技术领域，具体涉及一种西格列汀的合成方法，包括五个步骤：S1、中间体Ⅰ的制备；S2、中间体Ⅱ的制备；S3、中间体Ⅲ的制备；S4、中间体Ⅳ的制备；S5、西格列汀的制备。本发明的合成工序更加简洁明了，合成线路短，相较于现有的合成方法显著减少了反应步骤，简化了操作流程，大幅度提高了生产效率，从而使得整个合成过程更加高效且可控，大大降低了合成难度及成本，解决了因使用贵重金属催化剂和有毒危险化学试剂而造成的成本及环境问题，反应副产物少，产品纯度可达到99%以上，总收率可达到85%以上，更易于工业化操作和推广，符合绿色化学和可持续发展的理念。
本发明授权一种西格列汀的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种西格列汀的合成方法，其特征在于，包括具体步骤如下： S1、中间体Ⅰ的制备：以乙酸甲酯和2,4,5-三氟苯乙醛为起始原料，溶于反应溶剂中，在脯氨酸的催化下发生羟醛缩合反应得到中间体Ⅰ； S2、中间体Ⅱ的制备：将S1中得到的中间体Ⅰ溶于反应溶剂中，与氨解试剂发生羧酸酯氨解反应得到中间体Ⅱ； S3、中间体Ⅲ的制备：将S2得到的中间体Ⅱ用反应溶剂溶清，在催化剂的作用下，与缩合剂发生β-内酰胺缩合环化得到中间体Ⅲ过渡态； S4、中间体Ⅳ的制备：将S3得到的中间体Ⅲ过渡态与碱性试剂发生水解反应得到中间体Ⅳ； S5、西格列汀的制备：将S4得到的中间体Ⅳ溶解于反应溶剂中，在碱性催化剂的作用下，与中间体Ⅴ和缩合剂发生酰化反应得到最终产品西格列汀； 其合成路线如下： 。
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