中国科学院上海药物研究所杨财广获国家专利权
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龙图腾网获悉中国科学院上海药物研究所申请的专利FTO抑制剂及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119912402B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510119019.6,技术领域涉及:C07D261/08;该发明授权FTO抑制剂及其制备方法和应用是由杨财广;刘璐;杨腾;黄悦;李亚莉;董泽设计研发完成,并于2025-01-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本FTO抑制剂及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明提供了一类FTO抑制剂及其制备方法和应用,具体地,本发明公开了具有如下通式I所示的2‑取代苯杂基芳香甲酸及其衍生物化合物及其药学上可以接受的盐,水合物或溶剂合物,其可以作为FTO靶点的抑制剂用于治疗与FTO靶点相关的疾病,如白血病、淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、肥胖、代谢综合征metabolicsyndrome、MS、II型糖尿病Type2diabetes、T2D、阿尔兹海默症、乳腺癌、肾癌、结直肠癌、胰腺癌、肝癌、小细胞肺癌、人骨髓横纹肌肉癌、胰腺癌、恶性成胶质细胞脑瘤等。
本发明授权FTO抑制剂及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种如下式I所示的化合物,及其药学上可接受的盐, 其中, A1和A3各自独立地为CH;A2为N或CH; R1选自下组:甲基、甲氧基、环丙基;且所述的R1可以被一个或多个Rf取代,所述的Rf选自下组:氘; R2选自下组:H、卤素原子、取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、未取代或氘代的C3~C12环烷基、3~6元杂环基; X具有如下式所示的结构:COOH、CONH2、CONHOH、CONHRe、COORe;Re为C1~C6烷基,C3~C6环烷基; Ra、Rb各自独立地选自下组:卤素、CN、取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的-CH2m-C1~C6烷氧基、C1~C6烷硫基、C3~C8环烷基;其中m选自下组:0、1或2; Rc、Rd各自独立地选自下组:H、卤素、C1~C6烷基; A环为选自下组的基团:5~6元杂环基或5~6元杂芳基; n为0、1或2; 其中所述的取代是指一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代:氘、卤素原子、羰基、羟基、C1~C6烷氧基、氘代C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基; 所述的杂环基是饱和或部分不饱和的结构,但不具备芳香性;所述的碳环、杂环基、杂芳环为单环、螺环、并环或桥环;所述杂环基或杂芳基各自独立地含有1、2、3或4个选自O、S和N中的杂原子。
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