苏州开元民生科技股份有限公司陈玮获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州开元民生科技股份有限公司申请的专利一种磷霉素中间体左磷右胺盐的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120865288B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511397222.6,技术领域涉及:C07F9/655;该发明授权一种磷霉素中间体左磷右胺盐的合成方法是由陈玮;赵飞;黎梦;雍成松;欧阳旭东设计研发完成,并于2025-09-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种磷霉素中间体左磷右胺盐的合成方法在说明书摘要公布了:本发明涉及化合物制备技术领域,公开了一种磷霉素中间体左磷右胺盐的合成方法,以丙炔醇为原料,先进行酯化反应,所得反应液与PtC、CuIIEDTA,加氢制得顺丙烯二氯氧磷溶液,水解后用氨气调节反应液pH,与R‑+‑α‑苯乙胺反应成盐环氧化,经后处理得到产品。本发明丙炔醇酯化后不水解减少产生杂质丙二烯磷酸酯,后期加氢可以得到纯度更高的顺丙烯磷酸;减少了酯化后水解的步骤,不需要蒸馏浓缩大量水,减少了能源消耗;加氢步骤反应温度与氢气压力均较低,反应安全性较高;环氧化阶段使用了R‑+‑α‑苯乙胺,不需要进行拆分操作,工艺简化;所用溶剂均可以回收重复套用,对环境友好。
本发明授权一种磷霉素中间体左磷右胺盐的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种磷霉素中间体左磷右胺盐的合成方法,其特征在于:该合成方法包括如下步骤: S1.将三氯化磷与溶剂升温至70~85℃搅拌,搅拌下滴加丙炔醇与溶剂的混合溶液,全程氮气保护,加毕后保温反应,减压浓缩反应液至干,加入二氯乙烷备用; S2.将S1反应液、PtC、CuIIEDTA加入高压釜中,进行氮气置换和氢气置换,加氢反应,过滤,得到顺丙烯二氯氧磷溶液; S3.向S2中得到的顺丙烯二氯氧磷溶液加入水,通加氨气,调整体系pH=0.5~1.5;过滤,滤液滴加R-+-α-苯乙胺,调整体系pH=5.0~6.5;加入钨酸钠、四丁基溴化铵与EDTA-2Na,10~50℃滴加35%双氧水,保温反应,再经过分液、加乙醇、冷却析晶、过滤、洗涤、精制,减压干燥得产品左磷右胺盐一水合物粗品。
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