山东新时代药业有限公司翟立海获国家专利权
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龙图腾网获悉山东新时代药业有限公司申请的专利一种恩杂鲁胺的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115572264B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202110761481.8，技术领域涉及：C07D233/86；该发明授权一种恩杂鲁胺的制备方法是由翟立海;王全龙;汪慧岩;张敏敏;刘忠设计研发完成，并于2021-07-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种恩杂鲁胺的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于医药化工领域，具体涉及一种恩杂鲁胺的制备方法。本发明以N‑BOC‑2‑氨基异丁酰胺为起始原料与硫代氯甲酸苯酯成环得5,5‑二甲基‑1‑叔丁氧羰基‑2‑硫酮咪唑‑4‑酮，所得产物进一步2‑三氟甲基‑4‑溴苯甲氰亲核取代、脱保护后与2‑氟‑4‑溴苯甲酰胺亲核取代得恩杂鲁胺。该方法使用了N‑BOC‑2‑氨基异丁酰胺为起始物料，无双取代杂质产生，转化率更高，可得到高收率的产品，更适合工业放大。
本发明授权一种恩杂鲁胺的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种恩杂鲁胺的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤： 1室温下，将化合物II、化合物III及碱加入有机溶剂A中，控温搅拌反应得化合物IV； 2将化合物IV加入有机溶剂B中，低温下分批加入碱，将化合物V溶于有机溶剂B中缓慢加入反应液中，加毕升至室温搅拌至反应结束得化合物VI； 3将化合物VI加入二氯甲烷中，加入三氟乙酸室温搅拌反应，监测反应结束后低温下分批加入碱，将化合物VII溶于有机溶剂C中缓慢加入反应液，升至室温至反应结束得恩杂鲁胺； 合成路线如下： 。
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2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
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