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龙图腾网获悉渭南瑞联制药有限责任公司申请的专利一种氮杂三环抗菌化合物的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116120316B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211714115.8，技术领域涉及：C07D471/06；该发明授权一种氮杂三环抗菌化合物的合成方法是由戚太林;曹卫凯;曹恒明;贾小伟;何汉江;王小伟设计研发完成，并于2022-12-29向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种氮杂三环抗菌化合物的合成方法在说明书摘要公布了：本发明属于有机化学合成技术领域，涉及一种氮杂三环化合物的合成方法。其结构通式如式I所示。其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7，各自独立地选自氢、卤原子、C1‑6烷基、卤代的C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氰基、酯基或NR8R9；其中所述R8、R9各自独立地选自氢或C1‑C6烷基；"‑‑‑‑‑"为键或不存在；“A、B、C、D”表示各自独立地选自碳原子、氮原子、氧原子或硫原子。本发明提供氮杂三环类衍生物的合成方法，以符合化合物1结构的化合物为原料，经过与符合化合物2结构的化合物发生酰化反应、关环反应、消除反应和还原反应合成结构如式I的化合物。该合成方法反应条件温和，环境污染小，收率高，适合工业化生产的氮杂三环类化合物。

本发明授权一种氮杂三环抗菌化合物的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种氮杂三环化合物的合成方法，其特征在于，以1,2,3,4-四氢喹喔啉为原料，经酰化反应、关环消除反应和还原反应合成，具体合成路线如下： 步骤1：酰化反应 a、在氮气保护下以0.3Lmin的流速通入15min，向装有机械搅拌的3L三口瓶中加入二氯甲烷840ml，开启搅拌，加入1,2,3,4-四氢喹喔啉I120g，三乙胺108.60g，搅拌溶清，开始降温至-20℃~-10℃，控温-20℃~-10℃滴加配置好的反肉桂酰氯II溶液，滴加完后，控温-20℃~-10℃反应，滴完后开始每隔1h取样检测至1,2,3,4-四氢喹喔啉浓度1.0%，停止反应，反应完毕； b、将反应液倒入水1200ml中淬灭，控温20℃~30℃，搅拌30min，静置30min分液，分出有机相，水相单独收集，有机相升温40℃~45℃，有机相常压浓缩，控温20℃~40℃，滴加正己烷，滴加完后，控温20℃~30℃，搅拌2h，过滤，得褐色固体，干燥至水分0.5%，溶残1.0%，得褐色固体中间体III； 该过程得到中间体褐色固体III收率为85.87%； 步骤2：关环消除反应 a、氮气保护下以0.2Lmin的流速通入20min，向装有机械搅拌的3000ml三口瓶中加入邻二氯苯1800ml，开启搅拌，加入III180g，搅拌10min溶解，加入三氯化铝363.17g，搅拌10min，加入水3.60ml，开始升温至140℃~150℃，控温140℃~150℃反应10h后，每隔2h取样至化合物V浓度72.0%，化合物III浓度1.0%停止反应； b、反应完毕，体系降温并保温至70℃~80℃，将反应液缓慢倒入冰水中淬灭，过程控温10℃~30℃，加入浓盐酸720ml，二氯甲烷1800ml，搅拌10min，静置30min分液，水相用二氯甲烷萃取，水相加入二氯甲烷3600ml，开始滴加上述配置好的20%氢氧化钠溶液，过程控温20℃~30℃，滴加完毕，搅拌20min，静置30min分液，水相用二氯甲烷萃取，合并有机相，水相单独收集； c、有机相用水洗涤至pH为7~9，有机相加入无水硫酸镁90g搅拌30min，干燥过滤，滤饼用二氯甲烷360ml淋洗，合并有机相，有机相常压浓缩至剩余约216g，停止浓缩，控温20℃~40℃，滴加正己烷1800ml，滴加完，控温20℃~30℃，继续搅拌2h，过滤，滤固抽干后，真空干燥至溶残2.0%，得黄褐色固体； 该过程得到中间体化合物V为黄褐色固体82.82g，其收率为65.31%； 步骤3：还原反应 向加氢釜中加入乙醇750ml，化合物V黄褐色固体75.00g，5%钯碳15.96g，氢气置换3次后，控制氢气压力2.9Mpa~3.3Mpa，控温60℃~70℃，反应18h后，开始每隔2h取样检测化合物VLC0.5%，停止反应； 反应完毕，体系降温至45℃~55℃，用氮气保护下出料，控温45℃~55℃过滤回收钯碳，乙醇150ml淋洗滤饼，控温45℃~55℃，滤液过5μm膜除机械杂质，常压浓缩滤液剩余约225g，停止浓缩，体系自然降温至20℃~30℃，控温20℃~30℃，滴加水750ml，滴完体系降温至-10℃~0℃，控温-10℃~0℃打浆2h，过滤，真空干燥至水分0.5%，得到化合物VI浅黄色固体； 上述步骤得到最终化合物VI为浅黄色固体63.80g，其收率为84.15%。

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