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龙图腾网获悉河南中烟工业有限责任公司申请的专利一种香柑内酯的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116554191B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310502039.2，技术领域涉及：C07D493/04；该发明授权一种香柑内酯的合成方法是由王秋领;席高磊;陈芝飞;王清福;刘强;李蕾;蔡莉莉;李少华;杜陕涛设计研发完成，并于2023-05-06向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种香柑内酯的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种香柑内酯的合成方法，该合成方法包括以下步骤：1以间苯三酚为原料，通过选择性醚化反应合成5‑甲氧基‑1,3‑苯二酚；2采用Pechmann缩合反应成制备5‑甲氧基‑7‑羟基香豆素；3经醚化反应得到5‑甲氧基‑7‑烯丙氧基香豆素；4通过Claisen重排反应制得5‑甲氧基‑6‑烯丙基‑7‑羟基香豆素；5通过氧化成环反应合成天然化合物香柑内酯。本申请的合成方法反应工艺简单，所用原料廉价易得，产物分离纯化简单，产率均高于69％，香柑内酯纯度达到99％以上，能够进行大规模生产，具有广泛的应用前景。

本发明授权一种香柑内酯的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种香柑内酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤： 15-甲氧基-1,3-苯二酚1的制备：在250mL的圆底烧瓶中，加入间苯三酚12.60g、丙酮150mL和碳酸钾13.80g，于冰浴中冷至5℃，向体系内加入14.20g碘甲烷，滴加结束后，室温反应12h，反应结束后过滤，以40mL乙酸乙酯洗涤碳酸钾2次，合并有机相，干燥后减压蒸除溶剂，粗产物以硅胶柱层析分离，得到白色5-甲氧基-1,3-苯二酚，产率72.86%； 25-甲氧基-7-羟基香豆素2的制备：在100mL的圆底烧瓶中，加入60mL的98%H2SO4，于低温反应器中冷至-20℃以下，在搅拌条件下，将5-甲氧基-1,3-苯二酚7.00g和苹果酸7.40g混合固体缓慢加入浓H2SO4中，保持反应温度-20℃；反应物加入后，在-20℃下继续搅拌1h，后升至室温反应24h，反应结束后，将反应混合物慢慢加入冰水中，析出沉淀，抽滤收集沉淀，冰水洗涤、干燥，粗产物以95%乙醇重结晶，得到6.63g白色片状5-甲氧基-7-羟基香豆素，产率69.06%； 35-甲氧基-7-烯丙氧基香豆素3的制备：在100mL的圆底烧瓶中，加入70mL丙酮、5-甲氧基-7-羟基香豆素5.76g和碳酸钾4.14g，在搅拌条件下，将烯丙基溴4.02g的丙酮溶液缓慢滴加入反应体系中；滴加结束后，加热回流10h，反应结束后，减压蒸除大部分溶剂，加水析出白色固体；抽滤收集固体，水洗、干燥，粗产物以95%乙醇重结晶，得到5.87g白色5-甲氧基-7-烯丙氧基香豆素，产率84.34%； 45-甲氧基-6-烯丙基-7-羟基香豆素4的制备：在100mL的圆底烧瓶中，加入5-甲氧基-7-烯丙氧基香豆素4.64g和N,N-二乙基苯胺50mL，加热回流4h，反应结束后，减压蒸除溶剂，粗产物以硅胶柱层析分离，得到3.21g白色5-甲氧基-6-烯丙基-7-羟基香豆素，产率69.18%； 5香柑内酯5的制备：在50mL的圆底烧瓶中，加入5-甲氧基-6-烯丙基-7-羟基香豆素2.32g、四氧化锇0.25g、高碘酸钾1.00g、甲醇20mL和蒸馏水10mL，室温反应20h，反应结束后，加入85%H3PO48mL继续搅拌1h，将反应混合物倾入冰水中，析出白色固体；抽滤收集固体，水洗、干燥，粗产物以95%乙醇重结晶，得到1.58g白色针状香柑内酯，产率73.15%。

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