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重庆医科大学附属第二医院文娥获国家专利权

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龙图腾网获悉重庆医科大学附属第二医院申请的专利一种含山奈酚的ROS响应型脂质体及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116585269B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310627916.9,技术领域涉及:A61K9/1271;该发明授权一种含山奈酚的ROS响应型脂质体及其制备方法和应用是由文娥;王志刚;冯易;陈青秋;程洪峰;罗朋;方明晓设计研发完成,并于2023-05-31向国家知识产权局提交的专利申请。

一种含山奈酚的ROS响应型脂质体及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明涉及医药领域,具体涉及一种含山奈酚的ROS响应型脂质体及其制备方法和应用,以解决现有技术中对于山奈酚药效发挥不佳以及如何降低PFOB毒性的问题,实现山奈酚稳定释药,提升其生物利用率。所述脂质体是一种含山奈酚的ROS响应型脂质体,所述脂质体是DTP脂质体,所述DTP脂质体是以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇为脂质体外壳主体的内外双层,以酮缩硫醇键位于脂质体外壳之间,所述DTP脂质体内部包载药物为PEG‑PFOB‑PEG‑KA结合体,即为DTP@PPPK脂质体,DTP@PPPK脂质体能够充分发挥其药效并提升安全性。

本发明授权一种含山奈酚的ROS响应型脂质体及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种含山奈酚的ROS响应型脂质体,其特征在于:所述脂质体是DSPE-TK-PEG@PEG-PFOB-PEG-KA脂质体,所述DSPE-TK-PEG@PEG-PFOB-PEG-KA脂质体为DSPE-TK-PEG脂质体内部包载药物为PEG-PFOB-PEG-KA结合体的脂质体;所述DSPE为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺,所述TK为酮缩硫醇键,所述PEG为聚乙二醇,所述PFOB为全氟溴辛烷,所述KA为山奈酚;所述DSPE-TK-PEG@PEG-PFOB-PEG-KA脂质体中,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇为脂质体外壳主体的内外双层,酮缩硫醇键位于脂质体外壳的双层结构之间;含山奈酚的ROS响应型脂质体的制备方法,包括下述步骤: 步骤一:PEG-PFOB-PEG-KA结合体的制备 1将PFOB和带有羟基的PEG在0.5%对甲苯磺酸催化下进行酯化反应,制得PEG修饰的PFOB分子即PEG-PFOB,并对其进行纯化处理; 2将山奈酚与PEG在活性化合物二环己基碳二亚胺催化下进行酯化反应,制得PEG-KA,并对其进行纯化处理; 3将PEG-PFOB和PEG-KA进行混合,加入催化剂N,N'-二甲基乙二胺和缓冲剂Na3PO4溶液,再进行亲核加成反应,最后通过纯化和干燥得到PEG-PFOB-PEG-KA结合体; 步骤二:包载PEG-PFOB-PEG-KA结合体的脂质体制备 1将DPPC、胆固醇、DSPE-TK-PEG2000和PEG-PFOB-PEG-KA放至烧瓶,再加入溶剂使其溶解,所述DPPC为二棕榈酰磷脂酰胆碱; 2在50℃条件下,进行旋蒸直至形成脂质薄膜; 3加入缓冲液溶解薄膜,再进行离心取沉淀,用缓冲液重悬,即可制得DSPE-TK-PEG@PEG-PFOB-PEG-KA脂质体。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人重庆医科大学附属第二医院,其通讯地址为:402260 重庆市渝中区临江路74号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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